| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 ಪ್ರಬಲವಾದ ಪ್ರೆನೈಲ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಫರೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. AZD-3409 ಲೋನಾಫರ್ನಿಬ್‌ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ. AZD3409 ನ ಸೈಟೊಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯ ಸರಾಸರಿ IC(50) ಕ್ರಮವಾಗಿ MEF ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ 510, A549 ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ 10,600 ಮತ್ತು MCF7 ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ 6,170. ಈ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ, AZD3409 ನ FTase ಚಟುವಟಿಕೆಗಾಗಿ IC(50) 3.0 ರಿಂದ 14.2 nM ಮತ್ತು ಲೋನಾಫರ್ನಿಬ್‌ನ 0.26 ರಿಂದ 31.3 nM ವರೆಗೆ ಇರುತ್ತದೆ. AZD3409 geranylgeranylation ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಫಾರ್ನೆಸೈಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಔಷಧದ ಆಂಟಿಪ್ರೊಲಿಫರೇಟಿವ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಫರ್ನೆಸೈಲೇಷನ್ ಮತ್ತು ಜೆರಾನಿಲ್ಜೆರಾನೈಲೇಷನ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಎರಡೂ ಪರಸ್ಪರ ಸಂಬಂಧ ಹೊಂದಿಲ್ಲ. AZD3409 ಜಿಫಿಟಿನಿಬ್-ನಿರೋಧಕ ಸ್ತನ ಕಾರ್ಸಿನೋಮದಲ್ಲಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರಬಹುದು. |
