GLPG0187

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(S)-3-((2,5-ಡೈಮಿಥೈಲ್-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-4- yl)ಅಮಿನೊ)-2-((4-ಮೆಥಾಕ್ಸಿಫೆನಿಲ್)ಸಲ್ಫೋನಮಿಡೊ)ಪ್ರೊಪಾನೊಯಿಕ್ ಆಮ್ಲ

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

ಘನ-ಹಂತದ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ, GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ5, αvβ5, 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM ನ IC50 ಗಳೊಂದಿಗೆ ಹಲವಾರು RGD ಇಂಟೆಗ್ರಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. α5β1. GLPG0187 ಆಸ್ಟಿಯೋಕ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಮೂಳೆ ಮರುಹೀರಿಕೆ ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಜೆನೆಸಿಸ್ನ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. GLPG0187 ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಇ-ಕ್ಯಾಥರಿನ್/ವಿಮೆಂಟಿನ್ ಅನುಪಾತವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು ಹೆಚ್ಚು ಎಪಿತೀಲಿಯಲ್, ಸೆಸೈಲ್ ಫಿನೋಟೈಪ್ ಅನ್ನು ನಿರೂಪಿಸುತ್ತದೆ. GLPG0187 ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಅಲ್ಡಿಹೈಡ್ ಡಿಹೈಡ್ರೋಜಿನೇಸ್ ಹೆಚ್ಚಿನ ಉಪ-ಜನಸಂಖ್ಯೆಯ ಗಾತ್ರವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ[1]. GLPG0187 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಜೀವಕೋಶದ ಪೂರ್ಣಾಂಕ ಮತ್ತು ಕ್ಲಂಪಿಂಗ್‌ಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. GLPG0187 ಟ್ಯೂಮರ್ ಸೆಲ್ ವಲಸೆಯಲ್ಲಿ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಗಮನಾರ್ಹ ಕಡಿತವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಎಲ್ಲಾ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ GLPG0187 ಜೀವಕೋಶದ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ[2].

ಗುರಿ: αvβ1