ಇ-7046

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(S)-4-(1-(3-(ಡಿಫ್ಲೋರೋಮೆಥೈಲ್)-1-ಮೀಥೈಲ್-5-(3-(ಟ್ರೈಫ್ಲೋರೋಮೆಥೈಲ್)ಫಿನಾಕ್ಸಿ)-1H-ಪೈರಜೋಲ್-4-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮಿಡೋ)ಈಥೈಲ್)ಬೆಂಜೊಯಿಕ್ ಆಮ್ಲ

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F))F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

CT-26 ಟ್ಯೂಮರ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ, E7046/RT ಸಂಯೋಜನೆಯು 9 ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಆಂಟಿ-ಟ್ಯೂಮರ್ ಮೆಮೊರಿ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. 4T1 ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ, E7046 ಮತ್ತು RT ಸಂಯೋಜನೆಯು ಪ್ರತಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯೊಂದಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಉತ್ತಮವಾದ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಉತ್ಪಾದಿಸುತ್ತದೆ. 4T1 ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ನಂತರದ ಸ್ವಾಭಾವಿಕ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಮೆಟಾಸ್ಟಾಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಸಂಯೋಜನೆಯು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ[1]. E7046 (150 mg/kg) ಬಹು ಸಿಂಜೆನಿಕ್ ಟ್ಯೂಮರ್ ಮಾದರಿಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಇಪಿ4 ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ ದಿಗ್ಬಂಧನವು ಆಂಟಿ-ಟ್ಯೂಮರ್ ಡಿಸಿ ಡಿಫರೆನ್ಷಿಯೇಷನ್ ​​ಅನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ನಿಧಾನಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. E7046 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಅಥವಾ ಮೈಲೋಯ್ಡ್ ಮತ್ತು CD8C T ಜೀವಕೋಶಗಳೆರಡರ ಮೇಲೆ ಅವಲಂಬಿತವಾದ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಸ್ಥಾಪಿತವಾದ ಗೆಡ್ಡೆಗಳನ್ನು ತಿರಸ್ಕರಿಸುತ್ತದೆ. ಇದಲ್ಲದೆ, E7046 ಮತ್ತು E7777 ನ ಸಹ-ಆಡಳಿತ, IL-2-ಡಿಫ್ತಿರಿಯಾ ಟಾಕ್ಸಿನ್ ಸಮ್ಮಿಳನ ಪ್ರೋಟೀನ್, ಇದು ಟ್ರೆಗ್ಸ್ ಅನ್ನು ಆದ್ಯತೆಯಾಗಿ ಕೊಲ್ಲುತ್ತದೆ, ಮೈಲೋಯ್ಡ್ ಮತ್ತು ಟ್ರೆಗ್ ಇಮ್ಯುನೊಸಪ್ರೆಸಿವ್ ನೆಟ್‌ವರ್ಕ್‌ಗಳನ್ನು ಸಿನರ್ಜಿಸ್ಟಿಕ್ ಆಗಿ ಅಡ್ಡಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ, ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಮೌಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಮತ್ತು ಬಾಳಿಕೆ ಬರುವ ಆಂಟಿ-ಟ್ಯೂಮರ್ ಪ್ರತಿರಕ್ಷಣಾ ಮಾದರಿಗಳು[2] .

ಗುರಿ: EP4