BMS-986165

Քիմիական անվանումը:

6-(ցիկլոպրոպանկարբոքսամիդո)-4-((2-մեթօքսի-3-(1-մեթիլ-1H-1,2,4-տրիազոլ-3-իլ)ֆենիլ)ամինո)-N-(մեթիլ-d3)պիրիդազին-3 - կարբոքսամիդ

SMILES Կոդ:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

InChi կոդը:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

InChi բանալի.

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

Բանալի բառ:

1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; Դեւկրավացիտինիբ

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:Չոր, մութ և 0 - 4 C ջերմաստիճանում կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ) կամ -20 C ջերմաստիճանում երկարաժամկետ (ամիսից տարիներ):

Նկարագրություն:

BMS-986165-ը TYK2-ի բարձր հզոր և ընտրովի ալոստերիկ արգելակիչ է: BMS-986165 արգելափակում է Il-12, IL-23 և I տիպի ինտերֆերոնի ազդանշանը և ապահովում է կայուն արդյունավետություն աղիների բորբոքային հիվանդության նախակլինիկական մոդելներում: MS-986165 հզորորեն կապվում է Tyk2 պսևդոկինազային տիրույթին (Ki = 0,02 նՄ) և խիստ ընտրողական է 265 կինազներից և պսևդոկինազներից բաղկացած վահանակի նկատմամբ: Միացությունն ուժեղ կերպով արգելակում էր IL-23-, IL-12- և I տիպի ինտերֆերոնով պայմանավորված բջջային ազդանշանային և տրանսկրիպցիոն պատասխանները (IC50 միջակայքը 2-14 նՄ):

Թիրախ՝ TYK2