BAY598 R-իզոմեր

Քիմիական անվանումը:

| 4-իլ)-N-էթիլ-2-հիդրօքսիացետամիդ

SMILES Կոդ:

CCN([C@@H]1CN(N=C1C2=CC(Cl)=C(C=C2)Cl)/C(NC3=CC=CC(OC(F)F)=C3)=N/C# N)C(CO)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C22H20Cl2F2N6O3/c1-2-31(19(34)11-33)18-10-32(30-20(18)13-6-7-16(23)17(24)8-13) 22(28-12-27)29-14-4-3-5-15(9-14)35-21(25)26/h3-9,18,21,33H,2,10-11H2,1H3, (H,28,29)/t18-/m1/s1

InChi բանալի.

ՕՏՏՋԻՐՎԶՋՋԳՖՏԿ-ԳՈՍԻՍԴԲՀՍԱ-Ն

Բանալի բառ:

BAY-598 R-իզոմեր; BAY 598 R-իզոմեր; BAY598 R-իզոմեր

Լուծելիություն:DMSO

Պահպանում: 

Նկարագրություն:

BAY-598 R-իզոմերը BAY589-ի R-իզոմերն է: BAY-598 R-իզոմերը կարող է օգտագործվել որպես հղումային միացություն: BAY-598-ը հզոր, պեպտիդային մրցունակ քիմիական զոնդ է SMYD2-ի համար: BAY-598-ն ունի եզակի քիմոտիպ՝ համեմատած ներկայիս SMYD2 քիմիական զոնդի LLY-507-ի հետ: BAY-598-ը արգելակում է p53K370-ի in vitro մեթիլացումը IC50 = 27 նՄ-ով և ունի ավելի քան 100 անգամ ընտրողականություն այլ հիստոնային մեթիլտրանսֆերազների և այլ ոչ էպիգենետիկ թիրախների նկատմամբ: BAY-598-ը արգելակում է p53K370-ի մեթիլացումը IC50-ով բջիջներում< 1 մկՄ: (Սրանից բացի, BAY-598-ն ունի հատկություններ, որոնք համատեղելի են in vivo փորձերի հետ:) Մշակվել է նաև հսկիչ միացություն՝ BAY-369: BAY-369-ը արգելակում է p53K370-ի in vitro մեթիլացումը IC50-ով >70 միկրոմոլար:

Թիրախ: