Flibanserin

Non Chimik:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-yl)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-yon kloridrat

Kòd SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kòd InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi kle:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Mot:

Flibanserin, 167933-07-5

Solibilite:Soluble nan DMSO

Depo:0 - 4 ° C pou kout tèm (jou a semèn), oswa -20 ° C pou tèm long (mwa).

Deskripsyon:

Flibanserin se yon agonist konplè nan reseptè 5-HT1A a (Ki = 1 nM) epi, ak pi ba afinite, kòm yon antagonis nan reseptè 5-HT2A a (Ki = 49 nM) ak antagonist oswa trè fèb agonist pasyèl nan reseptè D4 la ( Ki = 4–24 nM). Malgre pi gwo afinite flibanserin pou reseptè 5-HT1A a, e pou rezon ki pa konnen, flibanserin okipe reseptè 5-HT1A ak 5-HT2A nan vivo ak pousantaj menm jan an. Flibanserin tou gen ba afinite pou reseptè 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) ak reseptè 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), tou de nan yo li konpòte li kòm yon antagonis nan. Flibanserin aktive preferansyèlman reseptè 5-HT1A nan cortical prefrontal la, ki demontre selektivite rejyonal la, e li te jwenn ogmante nivo dopamine ak norepinephrine ak diminye nivo serotonin nan cortical prefrontal rat la, aksyon ki te detèmine yo dwe medyatè pa aktivasyon 5-HT1A la. reseptè.[12] Kòm sa yo, flibanserin te dekri kòm yon dezinibitè norepinephrine-dopamine (NDDI). Flibanserin te apwouve nan mwa Out 2015 pou tretman fanm pre-menopoz ki gen maladi dezi seksyèl ipoaktif (HSDD).

Sib: 5HT