E-7046

Non Chimik:

(S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-methyl-5-(3-(trifluorometil)fenoksi)-1H-pirazol-4-carboxamido)etil)benzoik asid

Kòd SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F))(F))=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Kòd InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi kle:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Mot:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solibilite:Soluble nan DMSO

Depo:0 - 4 ° C pou kout tèm (jou a semèn), oswa -20 ° C pou tèm long (mwa).

Deskripsyon:

Nan modèl timè CT-26, konbinezon E7046/RT lakòz repons memwa anti-timè 9 bèt yo. Nan modèl la 4T1, konbinezon an nan E7046 ak RT tou pwodui siyifikatif pi bon aktivite anpèchman kwasans timè konpare ak chak tretman pou kont li. Konbinezon an siyifikativman amelyore siviv pa anpeche metastaz nan poumon espontane ki vin apre nan timè 4T1 [1]. E7046 (150 mg/kg) anpeche kwasans plizyè modèl timè syngeneic. Blokaj siyal EP4 ankouraje diferansyasyon DC anti-timè ak ralanti kwasans timè nan sourit yo. Tretman E7046 diminye kwasans lan oswa menm rejte timè etabli an vivo nan yon fason ki depann sou tou de selil T myeloid ak CD8C. Anplis de sa, ko-administrasyon nan E7046 ak E7777, yon IL-2-difteri toksin fizyon pwoteyin ki pi preferans touye Tregs, sinèrjetik deranje rezo imunosuppressive myeloid ak Treg, sa ki lakòz repons iminitè efikas ak dirab anti-timè nan modèl timè sourit [2] .

Sib: EP4