CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
CPD100608 | ASK1-ઇન્હિબિટર-10 | ASK1 ઇન્હિબિટર 10 એ એપોપ્ટોસિસ સિગ્નલ-રેગ્યુલેટિંગ કિનેઝ 1 (ASK1) નું મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ અવરોધક છે. તે ASK2 કરતાં ASK1 તેમજ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ અને B-RAF માટે પસંદગીયુક્ત છે. તે એકાગ્રતા-આશ્રિત રીતે INS-1 સ્વાદુપિંડના β કોષોમાં JNK અને p38 ફોસ્ફોરાયલેશનમાં સ્ટ્રેપ્ટોઝોટોસિન-પ્રેરિત વધારાને અટકાવે છે. |
CPD100607 | K811 | K811 એ ASK1-વિશિષ્ટ અવરોધક છે જે એમીયોટ્રોફિક લેટરલ સ્ક્લેરોસિસના માઉસ મોડેલમાં અસ્તિત્વને લંબાવે છે. K811 એ ઉચ્ચ ASK1 અભિવ્યક્તિ સાથે અને HER2-ઓવરએક્સપ્રેસિંગ GC કોષોમાં સેલ લાઇનમાં અસરકારક રીતે સેલ પ્રસારને અટકાવ્યું. K811 સાથેની સારવારથી પ્રસાર માર્કર્સને ડાઉન રેગ્યુલેટ કરીને ઝેનોગ્રાફટ ટ્યુમરના કદમાં ઘટાડો થયો. |
CPD100606 | K812 | K812 એ ASK1-વિશિષ્ટ અવરોધક છે જે એમીયોટ્રોફિક લેટરલ સ્ક્લેરોસિસના માઉસ મોડેલમાં અસ્તિત્વને લંબાવવા માટે શોધાયેલ છે. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત ASK1 અવરોધક છે (IC50 = 93 nM). તે સંસ્કારી માઉસ એસ્ટ્રોસાઇટ્સમાં LPS-પ્રેરિત ASK1 અને p38 ફોસ્ફોરાયલેશનને અવરોધે છે અને માઉસ EAE મોડેલમાં ન્યુરોઇન્ફ્લેમેશનને દબાવી દે છે. MSC 2032964A મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ છે અને મગજમાં પ્રવેશી શકે છે. |
CPD100604 | સેલોન્સર્ટિબ | સેલોન્સર્ટિબ, જેને GS-4997 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, સંભવિત બળતરા વિરોધી, એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક અને એન્ટિ-ફાઇબ્રોટિક પ્રવૃત્તિઓ સાથે એપોપ્ટોસિસ સિગ્નલ-રેગ્યુલેટિંગ કિનેઝ 1 (ASK1) નું મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ અવરોધક છે. GS-4997 એટીપી-સ્પર્ધાત્મક રીતે ASK1 ના ઉત્પ્રેરક કિનાઝ ડોમેનને લક્ષ્યાંકિત કરે છે અને જોડે છે, જેનાથી તેના ફોસ્ફોરીલેશન અને સક્રિયકરણને અટકાવે છે. GS-4997 બળતરા સાયટોકાઇન્સના ઉત્પાદનને અટકાવે છે, ફાઇબ્રોસિસમાં સામેલ જનીનોની અભિવ્યક્તિને ડાઉન-રેગ્યુલેટ કરે છે, અતિશય એપોપ્ટોસિસને દબાવી દે છે અને સેલ્યુલર પ્રસારને અટકાવે છે. |