CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, જેને H-PGDS ઇન્હિબિટર I તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે પ્રોસ્ટાગ્લેન્ડિન ડી સિન્થેઝ (હેમેટોપોએટીક-પ્રકાર) અવરોધક છે. MDK36122 પાસે કોઈ કોડ નામ નથી, અને CAS#1033836-12-2 છે. સરળ સંચાર માટે નામ માટે છેલ્લા 5-અંકનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. MDK36122 એ HPGDS (અનુક્રમે એન્ઝાઇમ અને સેલ્યુલર એસેસમાં IC50s = 0.7 અને 32 nM) ને સંબંધિત માનવ ઉત્સેચકો L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 અને 5-LOX સામે થોડી પ્રવૃત્તિ સાથે પસંદગીપૂર્વક અવરોધિત કરે છે. |
CPD100602 | ટેપોક્સાલિન | ટેપોક્સાલિન, જેને ORF-20485 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે; RWJ-20485; અસ્થમા, અસ્થિવા (OA) ની સારવાર માટે સંભવિત રૂપે 5-lipoxygenase અવરોધક છે. ટેપોક્સાલિન વર્તમાન માન્ય ભલામણ કરેલ ડોઝ પર કૂતરાઓમાં COX-1, COX-2 અને 5-LOX સામે વિવો અવરોધક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. ટેપોક્સાલિન ઉંદરોમાં પેટના ઇરેડિયેશન દ્વારા પ્રેરિત બળતરા અને માઇક્રોવેસ્ક્યુલર ડિસફંક્શનને અટકાવે છે. ટેપોક્સાલિન WEHI 164 કોષોમાં ટ્યુમર નેક્રોસિસ ફેક્ટર આલ્ફા-પ્રેરિત એપોપ્ટોસિસને ઘટાડવામાં એન્ટીઑકિસડન્ટ, પાયરોલિડાઇન ડિથિઓકાર્બામેટની પ્રવૃત્તિને વધારે છે. |
CPD100601 | ટેનિડાપ | ટેનિડાપ, જેને CP-66248 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે COX/5-LOX અવરોધક અને સાયટોકિન-મોડ્યુલેટીંગ બળતરા વિરોધી દવા છે જે ફાઇઝર દ્વારા સંધિવા માટે આશાસ્પદ સંભવિત સારવાર તરીકે વિકસાવવામાં આવી હતી, પરંતુ માર્કેટિંગની મંજૂરી નકારી કાઢવામાં આવ્યા બાદ ફાઇઝરએ વિકાસ અટકાવ્યો હતો. એફડીએ દ્વારા 1996માં યકૃત અને કિડનીની ઝેરી અસરને કારણે, જે ઓક્સિડેટીવ નુકસાનનું કારણ બનેલી થિયોફેન મોઇટી સાથે દવાના મેટાબોલિટ્સને આભારી હતી. |
CPD100600 | પીએફ-4191834 | PF-4191834 એ નવલકથા, બળવાન અને પસંદગીયુક્ત નોન-રેડોક્સ 5-લિપોક્સીજેનેઝ અવરોધક છે જે બળતરા અને પીડામાં અસરકારક છે. PF-4191834 એન્ઝાઇમ- અને કોષ-આધારિત એસેમાં તેમજ તીવ્ર બળતરાના ઉંદર મોડેલમાં સારી શક્તિ દર્શાવે છે. એન્ઝાઇમ પરીક્ષણ પરિણામો સૂચવે છે કે PF-4191834 એક શક્તિશાળી 5-LOX અવરોધક છે, જેમાં IC(50) = 229 +/- 20 nM છે. વધુમાં, તે 12-LOX અને 15-LOX કરતાં 5-LOX માટે આશરે 300-ગણી પસંદગી દર્શાવે છે અને સાયક્લોઓક્સિજેનેઝ એન્ઝાઇમ્સ તરફ કોઈ પ્રવૃત્તિ બતાવતું નથી. વધુમાં, PF-4191834 માનવ રક્ત કોશિકાઓમાં 5-LOX ને અટકાવે છે, જેમાં IC(80) = 370 +/- 20 nM છે. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, જેને L 663536 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે લ્યુકોટ્રીન વિરોધી છે. તે 5-lipoxygenase એક્ટિવેટીંગ પ્રોટીન (FLAP) ને અવરોધિત કરીને આ કરી શકે છે, આમ 5-lipoxygenase (5-LOX) ને અવરોધે છે, અને એથરોસ્ક્લેરોસિસની સારવારમાં મદદ કરી શકે છે. MK-886 cyclooxygenase-1 પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને દબાવી દે છે. MK-886 કોષ ચક્રમાં ફેરફારોને પ્રેરિત કરે છે અને હાયપરિસિન સાથે ફોટોડાયનેમિક ઉપચાર પછી એપોપ્ટોસિસમાં વધારો કરે છે. MK-886 ટ્યુમર નેક્રોસિસ ફેક્ટર-આલ્ફા-પ્રેરિત ભિન્નતા અને એપોપ્ટોસિસને વધારે છે. |
CPD100598 | એલ-691816 | L 691816 એ વિટ્રોમાં અને વિવો મોડલની શ્રેણીમાં 5-LO પ્રતિક્રિયાનું એક શક્તિશાળી અવરોધક છે. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, જેને LPD-977 અને MLN-977 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક શક્તિશાળી 5-લિપોક્સિજેનેઝ અવરોધક છે જે લ્યુકોટ્રિએન્સના ઉત્પાદનમાં હસ્તક્ષેપ કરે છે અને હાલમાં તે ક્રોનિક અસ્થમાની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવી રહ્યું છે. CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) સેલ્યુલર ઇન્ફ્લેમેશન પાથવેને લ્યુકોટ્રિએન્સની પેઢીને અવરોધે છે, જે શ્વાસનળીના અસ્થમાને ઉત્તેજિત કરવામાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) નું મૌખિક રીતે સક્રિય અવરોધક છે. CJ-13610 લ્યુકોટ્રીન B4 ના જૈવસંશ્લેષણને અટકાવે છે અને મેક્રોફેજમાં IL-6 mRNA અભિવ્યક્તિને નિયંત્રિત કરે છે. તે પીડાના પૂર્વ-ક્લિનિકલ મોડેલોમાં અસરકારક છે. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 એ 5-LO એક્ટિવેટીંગ પ્રોટીન (FLAP) અવરોધક છે. |