નાઝાર્ટિનિબ; EGF816; NVS-816

રાસાયણિક નામ:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-મેથિલિસોનીકોટિનામાઇડ

સ્મિત કોડ:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Inchi કોડ:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Inchi કી:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

કીવર્ડ:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

નાઝાર્ટિનિબ, જેને EGF816 અને NVS-816 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ, બદલી ન શકાય તેવી, ત્રીજી પેઢી, મ્યુટન્ટ-સિલેક્ટિવ એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) અવરોધક છે. EGF816 સહસંયોજક રીતે EGFR ના મ્યુટન્ટ સ્વરૂપોની પ્રવૃત્તિ સાથે જોડાય છે અને અટકાવે છે, જેમાં T790M EGFR મ્યુટન્ટનો સમાવેશ થાય છે, ત્યાંથી EGFR- મધ્યસ્થી સિગ્નલિંગને અટકાવે છે. આ બંને કોષોના મૃત્યુને પ્રેરિત કરી શકે છે અને EGFR-ઓવરએક્સપ્રેસિંગ ટ્યુમર કોશિકાઓમાં ગાંઠની વૃદ્ધિને અટકાવી શકે છે. EGF816 પ્રાધાન્ય રૂપે EGFR ના પરિવર્તિત સ્વરૂપોને અટકાવે છે, જેમાં T790M, ગૌણ રીતે હસ્તગત પ્રતિકાર પરિવર્તન છે, અને અન્ય EGFR ટાયરોસિન કિનાઝ અવરોધકોની તુલનામાં T790M- મધ્યસ્થી પ્રતિકાર સાથે ગાંઠોમાં રોગનિવારક લાભો હોઈ શકે છે.

લક્ષ્ય: EGFR