GLPG0187

રાસાયણિક નામ:

(S)-3-((2,5-ડાઇમિથાઇલ-6-(4-(5,6,7,8-ટેટ્રાહાઇડ્રો-1,8-નેફ્થાઇરીડિન-2-yl)પાઇપેરીડિન-1-yl)પાયરીમિડિન-4- yl)એમિનો)-2-(4-મેથોક્સીફેનાઇલ)સલ્ફોનામિડો)પ્રોપેનોઇક એસિડ

સ્મિત કોડ:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Inchi કોડ:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Inchi કી:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

કીવર્ડ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

સોલિડ-ફેઝ એસેમાં, GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ,β86 અને αvβ1 માટે 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM ના IC50 સાથે કેટલાક RGD ઇન્ટિગ્રિન રીસેપ્ટર્સ માટે પસંદગી દર્શાવે છે. GLPG0187 ઑસ્ટિઓક્લાસ્ટિક હાડકાના રિસોર્પ્શન અને એન્જીયોજેનેસિસનું એક શક્તિશાળી અવરોધક છે. GLPG0187 ડોઝ-આશ્રિત સાથેની સારવાર E-cadherin/vimentin રેશિયોમાં વધારો કરે છે, કોષોને વધુ ઉપકલા, સેસિલ ફેનોટાઇપ બનાવે છે. GLPG0187 ડોઝ-આધારિત રીતે પ્રોસ્ટેટ કેન્સર કોશિકાઓના એલ્ડિહાઇડ ડિહાઇડ્રોજેનેઝની ઉચ્ચ ઉપવસ્તીના કદને ઘટાડે છે[1]. GLPG0187 સારવાર સેલ રાઉન્ડિંગ અને ક્લમ્પિંગમાં પરિણમે છે. GLPG0187 ટ્યુમર સેલ સ્થળાંતરમાં ડોઝ-આધારિત નોંધપાત્ર ઘટાડો દર્શાવે છે. GLPG0187 તમામ સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર રીતે સેલ પ્રસારને ઘટાડે છે[2].

લક્ષ્ય: αvβ1