ઇ-7046

રાસાયણિક નામ:

(S)-4-(1-(3-(ડીફ્લુરોમેથાઈલ)-1-મિથાઈલ-5-(3-(ટ્રાઈફ્લોરોમેથાઈલ)ફેનોક્સી)-1H-પાયરાઝોલ-4-કાર્બોક્સામિડો)ઈથિલ)બેન્ઝોઈક એસિડ

સ્મિત કોડ:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Inchi કોડ:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Inchi કી:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

કીવર્ડ:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

CT-26 ટ્યુમર મોડેલમાં, E7046/RT સંયોજન 9 પ્રાણીઓના એન્ટિ-ટ્યુમર મેમરી પ્રતિભાવનું કારણ બને છે. 4T1 મૉડલમાં, E7046 અને RTનું મિશ્રણ પણ દરેક સારવારની સરખામણીમાં નોંધપાત્ર બહેતર ટ્યુમર વૃદ્ધિ નિષેધ પ્રવૃત્તિ પેદા કરે છે. આ મિશ્રણ 4T1 ગાંઠો[1] ના અનુગામી સ્વયંસ્ફુરિત ફેફસાના મેટાસ્ટેસિસને અટકાવીને અસ્તિત્વમાં નોંધપાત્ર સુધારો કરે છે. E7046 (150 mg/kg) બહુવિધ સિન્જેનિક ટ્યુમર મોડલના વિકાસને અટકાવે છે. EP4 સિગ્નલિંગની નાકાબંધી એન્ટિ-ટ્યુમર ડીસી ડિફરન્સિએશનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને ઉંદરમાં ગાંઠની વૃદ્ધિને ધીમું કરે છે. E7046 સારવારથી વિવોમાં સ્થાપિત ગાંઠોની વૃદ્ધિ અથવા તો નકારી કાઢવામાં આવે છે તે રીતે માયલોઇડ અને CD8C T કોષો બંને પર આધારિત છે. વધુમાં, E7046 અને E7777નું સહ-વહીવટ, એક IL-2-ડિપ્થેરિયા ટોક્સિન ફ્યુઝન પ્રોટીન કે જે પ્રાધાન્યપૂર્વક ટ્રેગ્સને મારી નાખે છે, સિનર્જિસ્ટિક રીતે માયલોઇડ અને ટ્રેગ ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ નેટવર્કને વિક્ષેપિત કરે છે, પરિણામે માઉસ ટ્યુમર મોડલ[2]માં અસરકારક અને ટકાઉ એન્ટિ-ટ્યુમર રોગપ્રતિકારક પ્રતિક્રિયાઓ થાય છે. .

લક્ષ્ય: EP4