BI-2852

રાસાયણિક નામ:

(S)-5-હાઈડ્રોક્સી-3-(2-((((1-((1-મિથાઈલ-1H-imidazol-4-yl)મિથાઈલ)-1H-indol-6-yl)મિથાઈલ)એમિનો)મિથાઈલ) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one

સ્મિત કોડ:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Inchi કોડ:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Inchi કી:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

કીવર્ડ:

દ્રાવ્યતા: 

સંગ્રહ: 

વર્ણન:

BI-2852 એ એક શક્તિશાળી KRAS અવરોધક છે જે ખિસ્સા સાથે નેનોમોલર એફિનિટી સાથે જોડાય છે, આમ અત્યાર સુધી RAS પર સ્વિચ I અને II વચ્ચે "અનડ્રગેબલ" હોવાનું માનવામાં આવે છે. BI-2852 યાંત્રિક રીતે સહસંયોજક KRASG12C અવરોધકોથી અલગ છે કારણ કે તે KRAS ના સક્રિય અને નિષ્ક્રિય બંને સ્વરૂપોમાં હાજર એક અલગ પોકેટ સાથે જોડાય છે. BI-2852 KRAS સાથે GEF, GAP અને ઇફેક્ટરની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓને અવરોધે છે, જે ડાઉનસ્ટ્રીમ સિગ્નલિંગને અટકાવે છે અને KRAS મ્યુટન્ટ કોષોમાં એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ અસર તરફ દોરી જાય છે.

લક્ષ્ય: KRAS