AZD-5069

રાસાયણિક નામ:

N-(2-((2,3-difluorobenzyl)thio)-6-((2R,3S)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)oxy)pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide

સ્મિત કોડ:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

Inchi કોડ:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-1 0-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2,1H3,(H ,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

Inchi કી:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

કીવર્ડ:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

AZD-5069 એ COPD ધરાવતા દર્દીઓમાં વાયુમાર્ગમાં ન્યુટ્રોફિલ સ્થળાંતરને અટકાવવાની ક્ષમતા સાથે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત CXCR2 વિરોધી છે. AZD-5069 એ 9.1 ના pIC50 મૂલ્ય સાથે માનવ CXCR2 સાથે રેડિયોલેબલ્ડ CXCL8 ના બંધનને અટકાવતું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું. વધુમાં, AZD5069 એ લગભગ 9.6 ના pA2 સાથે, અને CXCL1 ના પ્રતિભાવમાં, 6.9 ના pA2 સાથે, AZD5069 એ ન્યુટ્રોફિલ કીમોટેક્સિસને અવરોધે છે. AZD5069 એ CXCR2 નો ધીમે ધીમે ઉલટાવી શકાય તેવો પ્રતિસ્પર્ધી હતો અને સમય અને તાપમાનની અસરો ફાર્માકોલોજી અને બંધનકર્તા ગતિશાસ્ત્ર પર દેખાતી હતી. AZD-5069 પણ દાહક પરિસ્થિતિઓમાં દર્દી માટે સંભવિત ઉપયોગી છે.

લક્ષ્ય: CXCR2