CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
CPD100608 | FAIGHINN 1-Inhibitor-10 | Tha ASK1 Inhibitor 10 na neach-dìon beòil bith-ruigsinneach de apoptosis a tha a’ riaghladh chomharran kinase 1 (ASK1). Tha e roghnach airson ASK1 thairis air ASK2 a bharrachd air MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, agus B-RAF. Bidh e a’ cur bacadh air àrdachadh air adhbhrachadh le streptozotocin ann an JNK agus p38 phosphorylation ann an ceallan β pancreatic INS-1 ann an dòigh a tha an urra ri dùmhlachd. |
CPD100607 | K811 | Tha K811 na neach-dìon sònraichte ASK1 a tha a’ leudachadh mairsinneachd ann am modal luchag de sglerosis taobhach amyotrophic. Chuir K811 casg gu h-èifeachdach air iomadachadh cealla ann an loidhnichean cealla le abairt àrd ASK1 agus ann an ceallan GC HER2-overexpressing. Lùghdaich làimhseachadh le K811 meudan tumhair xenograft le bhith a’ lughdachadh comharran iomadachaidh. |
CPD100606 | K812 | Tha K812 na neach-dìon sònraichte ASK1 a chaidh a lorg gus mairsinn beò ann am modal luchag de sglerosis taobhach amyotrophic. |
CPD100605 | MSC-2032964A | Tha MSC 2032964A na neach-dìon làidir agus roghnach ASK1 (IC50 = 93 nM). Bidh e a ’blocadh fosphorylation ASK1 agus p38 air a bhrosnachadh le LPS ann an astrocytes luchag cultarach agus a’ cuir às do neuroinflammation ann am modal luchag EAE. Tha MSC 2032964A ri fhaighinn gu beòil agus a’ dol a-steach don eanchainn. |
CPD100604 | Selonsertib | Tha Selonsertib, ris an canar cuideachd GS-4997, na neach-dìon beòil bith-ruigsinneach de apoptosis a’ riaghladh kinase 1 (ASK1), le gnìomhan anti-inflammatory, antineoplastic agus anti-fibrotic a dh’fhaodadh a bhith ann. Bidh GS-4997 a’ cuimseachadh agus a’ ceangal ri raon kinase catalytic ASK1 ann an dòigh farpaiseach ATP, mar sin a’ cur casg air fosphorylation agus gnìomhachadh. Bidh GS-4997 a ’cur casg air cinneasachadh cytokines inflammatory, a’ lughdachadh faireachdainn ginean a tha an sàs ann am fibrosis, a ’cuir stad air cus apoptosis agus a’ cur bacadh air iomadachadh cealla. |