| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD100603 | MDK36122 | Tha MDK36122, ris an canar cuideachd H-PGDS Inhibitor I, na neach-bacadh Prostaglandin D Synthase (seòrsa hematopoietic). Chan eil ainm còd aig MDK36122, agus tha CAS # 1033836-12-2 aige. Chaidh an 5-fhigearach mu dheireadh a chleachdadh airson ainm airson conaltradh furasta. Bidh MDK36122 gu roghnach a’ bacadh HPGDS (IC50s = 0.7 agus 32 nM ann am measaidhean enzyme agus ceallach, fa leth) le glè bheag de ghnìomhachd an aghaidh nan enzyman daonna co-cheangailte L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, agus 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ris an canar cuideachd ORF-20485; RWJ-20485; na neach-dìon 5-lipoxygenase a dh’ fhaodadh a bhith ann airson làimhseachadh asthma, osteoarthritis (OA). Tha gnìomhachd casg in vivo aig Tepoxalin an aghaidh COX-1, COX-2, agus 5-LOX ann an coin aig an dosachadh a thathar a’ moladh an-dràsta. Bidh Tepoxalin a’ cur ri gnìomhachd antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, ann a bhith a’ lughdachadh apoptosis bàillidh necrosis tumhair ann an ceallan WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tha Tenidap, ris an canar cuideachd CP-66248, na neach-dìon COX / 5-LOX agus tagraiche dhrogaichean anti-inflammatory modulating cytokine a bha ga leasachadh le Pfizer mar làimhseachadh gealltanach a dh’ fhaodadh a bhith ann airson arthritis reumatoid, ach chuir Pfizer stad air leasachadh às deidh cead margaidheachd a dhiùltadh. leis an FDA ann an 1996 mar thoradh air puinnseanta grùthan is dubhaig, a chaidh a thoirt air sgàth metabolites an druga le moiety thiophene a dh’ adhbhraich milleadh oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Tha PF-4191834 na neach-dìon 5-lipoxygenase neo-redox ùr-nodha, cumhachdach agus roghnach a tha èifeachdach ann an sèid agus pian. Tha PF-4191834 a’ nochdadh deagh chomas ann am measaidhean stèidhichte air enzyme agus cealla, a bharrachd air ann am modail radan de shèid gruamach. Tha toraidhean assay enzyme a’ nochdadh gu bheil PF-4191834 na neach-dìon cumhachdach 5-LOX, le IC (50) = 229 +/- 20 nM. A bharrachd air an sin, sheall e timcheall air roghnachd 300-fhillte airson 5-LOX thairis air 12-LOX agus 15-LOX agus chan eil e a ’sealltainn gnìomhachd sam bith a dh’ ionnsaigh na h-enzyman cyclooxygenase. A bharrachd air an sin, tha PF-4191834 a’ bacadh 5-LOX ann an ceallan fala daonna, le IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Tha MK-886, ris an canar cuideachd L 663536, na antagonist leukotriene. Dh’ fhaodadh e seo a dhèanamh le bhith a’ bacadh a’ phròtain gnìomhachaidh 5-lipoxygenase (FLAP), mar sin a’ bacadh 5-lipoxygenase (5-LOX), agus dh’ fhaodadh e cuideachadh le bhith a’ làimhseachadh atherosclerosis. Bidh MK-886 a ’cur bacadh air gnìomhachd cyclooxygenase-1 agus a’ cuir às do chruinneachadh platelet. Bidh MK-886 ag adhbhrachadh atharrachaidhean ann an cearcall cealla agus ag àrdachadh apoptosis às deidh leigheas photodynamic le hypericin. Bidh MK-886 a ’neartachadh eadar-dhealachadh tumhair necrosis air adhbhrachadh le factar-alpha agus apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | Tha L 691816 na neach-dìon làidir den fhreagairt 5-LO an dà chuid in vitro agus ann an raon de mhodalan in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Tha CMI-977, ris an canar cuideachd LPD-977 agus MLN-977, na neach-dìon làidir 5-lipoxygenase a bhios a ’dol an sàs ann a bhith a’ dèanamh leukotrienes agus a thathas an-dràsta ga leasachadh airson làimhseachadh asthma leantainneach. Tha CMI-977 a’ bacadh slighe sèid cealla 5-lipoxygenase (5-LO) gus casg a chuir air gineadh leukotrienes, aig a bheil prìomh phàirt ann a bhith a’ piobrachadh asthma bronchial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Tha CJ-13610 na neach-dìon beòil de 5-lipoxygenase (5-LO). Bidh CJ-13610 a’ bacadh biosynthesis leukotriene B4 agus a’ riaghladh abairt IL-6 mRNA ann am macrophages. Tha e èifeachdach ann am modalan preclinical pian. |
| CPD100595 | BRP-7 | Tha BRP-7 na neach-dìon pròtain gnìomhachaidh 5-LO (FLAP). |
