CPD3233 | AZD-3409 | Tha AZD-3409 na neach-dìon làidir prenyl transferase. Sheall AZD-3409 comas nas àirde na lonafarnib. Bha an IC (50) cuibheasach airson cytotoxicity AZD3409 aig 510 ann an ceallan MEF, 10,600 ann an ceallan A549 agus 6,170 ann an ceallan MCF7, fa leth. Anns na ceallan sin, bha an IC (50) airson gnìomhachd FTase de AZD3409 eadar 3.0 agus 14.2 nM agus de lonafarnib bho 0.26 gu 31.3 nM. Tha AZD3409 a 'bacadh farnesylation gu ìre nas àirde na geranylgeranylation. Cha b 'urrainnear an dà chuid casg air farnesylation agus geranylgeranylation a cheangal ri gnìomhachd antiproliferative an druga. Dh’ fhaodadh AZD3409 a bhith gnìomhach ann an carcinoma broilleach a tha an aghaidh gefitinib. |