Flibanserin

Ainm Ceimigeach:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-aon hydrochloride

Còd SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Còd InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

iuchair InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFAOYSA-N

Facal-luirg:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Tha Flibanserin na làn agonist den receptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) agus, le dàimh nas ìsle, mar antagonist den receptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) agus antagonist no agonist pàirt lag den gabhadair D4 ( Ki = 4–24 nM). A dh 'aindeoin an dàimh mòran nas motha de flibanserin airson an receptor 5-HT1A, agus airson adhbharan nach eil fios, tha flibanserin a' fuireach anns na gabhadairean 5-HT1A agus 5-HT2A ann an vivo le ceudadan co-ionann. Tha dàimh ìosal aig Flibanserin cuideachd airson an gabhadair 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) agus an receptor 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), agus bidh an dà chuid ga ghiùlan fhèin mar antagonist de. Bidh Flibanserin a ’gnìomhachadh gabhadan 5-HT1A anns a’ chortex prefrontal, a ’nochdadh roghnachas roinneil, agus chaidh a lorg gu bhith ag àrdachadh ìrean dopamine agus norepinephrine agus a’ lughdachadh ìrean serotonin anns an cortex prefrontal radan, gnìomhan a chaidh a dhearbhadh a bhith air an eadar-mheadhanachadh le gnìomhachadh an 5-HT1A gabhadan.[12] Mar sin, chaidh flibanserin a mhìneachadh mar neach-dìon norepinephrine-dopamine (NDDI). Chaidh Flibanserin aontachadh san Lùnastal 2015 airson làimhseachadh boireannaich ro-menopausal le mì-rian miann gnèitheasach hypoactive (HSDD).

Targaid: 5HT