E-7046

Ainm Ceimigeach:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy))-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)benzoic acid

Còd SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C) (F)F)=O)C)C=C1

Còd InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2) 20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

iuchair InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Facal-luirg:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Anns a ’mhodal tumhair CT-26, tha an cothlamadh E7046 / RT ag adhbhrachadh freagairt cuimhne an-aghaidh tumhair de bheathaichean 9. Anns a ’mhodal 4T1, tha an cothlamadh de E7046 agus RT cuideachd a’ toirt a-mach gnìomhachd casg fàs tumhair gu math nas fheàrr an coimeas ri gach làimhseachadh a-mhàin. Tha an cothlamadh a’ toirt piseach mòr air mairsinneachd le bhith a’ cur bacadh air meatastasis sgamhain gun spionnadh às deidh sin de tumhair 4T1[1]. Tha E7046 (150 mg / kg) a’ cur bacadh air fàs ioma-mhodalan tumhair syngeneic. Bidh bacadh de chomharran EP4 a’ brosnachadh eadar-dhealachadh DC an-aghaidh tumhair agus a’ slaodadh fàs tumhair ann an luchagan. Bidh làimhseachadh E7046 a’ lughdachadh fàs no eadhon tumhan stèidhichte in vivo a dhiùltadh ann an dòigh a tha an urra ri gach cuid ceallan myeloid agus CD8C T. A bharrachd air an sin, bidh co-rianachd E7046 agus E7777, pròtain fusion toxin IL-2-diptiria a bhios gu fàbharach a’ marbhadh Tregs, a’ cur dragh gu co-obrachail air lìonraidhean dìonachd myeloid agus Treg, a’ leantainn gu freagairtean dìon èifeachdach agus seasmhach an-aghaidh tumhair ann am modalan tumhair luch[2] .

Targaid: EP4