BI-2852

Ainm Ceimigeach:

(S)-5-hydroxy-3-(2-(((((((((((1-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-aon

Còd SMILES:

OC(C=C1)=CC([C@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Còd InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4) 34-27) 30-25-13-22 (38) 8-9-23 (25) 31 (39) 35-30 / h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

iuchair InChi:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Facal-luirg:

Solubility: 

Stòradh: 

Tuairisgeul:

Tha BI-2852 na neach-dìon KRAS cumhachdach a tha a’ ceangal le dàimh nanomolar ri pòcaid, gu ruige seo air fhaicinn mar “neo-ruigsinneach,” eadar suidse I agus II air RAS. Tha BI-2852 eadar-dhealaichte gu meacanaigeach bho luchd-bacadh covalent KRASG12C leis gu bheil e a’ ceangal ri pòcaid eadar-dhealaichte a tha an làthair anns na cruthan gnìomhach agus neo-ghnìomhach de KRAS. Bidh BI-2852 a ’blocadh GEF, GAP, agus eadar-obrachaidhean buaidh le KRAS, a’ leantainn gu casg air comharran sìos an abhainn agus buaidh antiproliferative ann an ceallan mutant KRAS.

Targaid: KRAS