Flibanserin

Ainm Cheimiceach:

Hidreaclóiríd 1-(2-(4-(3-(trífhluaramethyl)feinil)piperazin-1-il)eitil)-1H-beansó[d]imidazol-2(3H)-aon

Cód Smiles:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Cód InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Eochair InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Eochairfhocal:

Flibanserin, 167933-07-5

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

Tá Flibanserin ina agonist iomlán ar an receptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) agus, le cleamhnas níos ísle, mar antagonist an receptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) agus antagonist nó agonist páirteach an-lag an receptor D4 ( Ki = 4–24 nM). In ainneoin an cleamhnas i bhfad níos mó de flibanserin don receptor 5-HT1A, agus ar chúiseanna nach bhfuil anaithnid, áitíonn flibanserin na gabhdóirí 5-HT1A agus 5-HT2A in vivo le céatadáin comhchosúla. Tá cleamhnas íseal ag Flibanserin freisin don receptor 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) agus an receptor 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), a n-iompraíonn sé araon mar fhrithghníomhaí. Gníomhaíonn Flibanserin gabhdóirí 5-HT1A go fabhrach sa cortex prefrontal, rud a léiríonn roghnaíocht réigiúnach, agus fuarthas amach go n-ardóidh sé leibhéil dopamine agus norepinephrine agus laghdaigh leibhéil serotonin sa cortex prefrontal francach, gníomhartha a cinneadh a bheith idirghabhála trí ghníomhachtú an 5-HT1A gabhdóir.[12] Mar sin, tá flibanserin curtha síos mar dhíshuiteálaí norepinephrine-dopamine (NDDI). Faomhadh Flibanserin i mí Lúnasa 2015 chun cóireáil a dhéanamh ar mhná réamh-menopausal a bhfuil neamhord dúil gnéasach hypoactive (HSDD) acu.

Sprioc: 5HT