GSK-461364
Sonraí Táirge
Clibeanna Táirge
| Méid Pacáiste | Infhaighteacht | Praghas (USD) |
| 100mg | I Stoc | 400 |
| 500mg | I Stoc | 1400 |
| Méideanna Níos Mó | Faigh Sleachta | Faigh Sleachta |
Ainm Cheimiceach:
(R)-5-(6-((4-meitilpiperazin-1-il)meitil)-1H-beansó[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trífhluaramethyl)feinil)ethocsa) thiophene-2-carboxamide
Cód Smiles:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
Cód InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Eochair InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Eochairfhocal:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO
Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna)
Cur síos:
Is kinases serine / threonine iad kinases cosúil le Polo (Plks) le príomhróil i rothaíocht cille. Is inhibitor potent, inchúlaithe é GSK461364 de Plk1 (Ki = 2.2 nM). Tá sé níos lú éifeachtach i gcoinne Plk2 agus Plk3 (Kis = 860 agus 1,000 nM, faoi seach) agus ar a laghad 1,000-huaire roghnach do Plk1 thar phainéal de 48 kinases eile. Cuireann dáileog-spleách GSK461364 stop le timthriall cille i línte cille ailse iomadaithe éagsúla agus, ag dáileoga níos airde, spreagann sé apoptosis. Dealraíonn sé go bhfuil sé níos éifeachtaí i gcoinne siadaí atá easnamhach p53 agus tá sé in ann an bacainn fola-inchinn a thrasnú. Tá GSK461364 éifeachtach in vivo, rud a chothaíonn cosc ar fhás siadaí nó moill fáis i múnlaí xenograft i lucha.
Sprioc: Plk1
