AZD9496

Ainm Cheimiceach:

(E)-3-(3,5-difluara-4-((1R,3R)-2-(2-fluara-2-meitilpróipil)-3-meitil-2,3,4,9-teitrihidre-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-il)feinil)aigéad aicrileach

Cód Smiles:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Cód InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Eochair InChi:

DBBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Eochairfhocal:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna)

Cur síos:

Is downregulator receptor estrogen potent agus roghnach (SERD) é AZD 9496 le luach IC50 de 0.138 nM le haghaidh downregulation receptor estrogen α (ERα). Tá sé roghnach do ERα i gcomparáid le gabhdóirí hormóin núicléacha eile le luachanna IC50 de 0.0008, 0.54, 9.2, agus 30 μM le haghaidh ERα, receptor progesterone (PR), receptor glucocorticoid (GR), agus receptor androgen (AR), faoi seach. Laghdaíonn AZD 9496 gníomhaíocht ERα (IC50 = 0.282 nM), arna thomhas trí ghníomhaíocht PR iartheachtacha a chainníochtú, agus laghdaítear iomadú cealla ailse chíche MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Cuireann sé bac freisin ar fhás xenograft MCF-7 i lucha ar bhealach dáileog-spleách. Tá AZD 9496 ar fáil ó bhéal agus tá foirmlí ina bhfuil sé faoi imscrúdú i dtrialacha cliniciúla chun ailse chíche ER-dearfach a chóireáil.

Sprioc: SERD