AZD-3409

Ainm Cheimiceach:

(S)-iseapróipil 2-(2-(4-fluarafheineitil)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)piorrolidin-2-il)meitil)aimín)beinsaimidó)-4-(meitilio) bútanáit

Cód Smiles:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Cód InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Eochair InChi:

HKGUHEGBBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Eochairfhocal:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Tuaslagthacht: 

Stóráil: 

Cur síos:

Is coscaire potent prenyl transferase é AZD-3409. Léirigh AZD-3409 cumas níos airde ná lonafarnib. Ba é an meán IC(50) do chiteatocsaineacht AZD3409 ná 510 i gcealla MEF, 10,600 i gcealla A549 agus 6,170 i gcealla MCF7, faoi seach. Sna cealla seo, bhí an IC(50) do ghníomhaíocht FTase de AZD3409 idir 3.0 agus 14.2 nM agus lonafarnib ó 0.26 go 31.3 nM. Coscann AZD3409 farnesylation go pointe níos airde ná geranylgeranylation. Níorbh fhéidir an dá chosc ar farnesylation agus geranylgeranylation a chomhghaolú le gníomhaíocht antiproliferative an druga. D’fhéadfadh AZD3409 a bheith gníomhach i carcanóma cíche atá resistant gefitinib.

Sprioc: inhibitor prenyl transferase