TCP3233 | AZD-3409 | Is coscaire potent prenyl transferase é AZD-3409. Léirigh AZD-3409 cumas níos airde ná lonafarnib. Ba é an meán IC(50) do chiteatocsaineacht AZD3409 ná 510 i gcealla MEF, 10,600 i gcealla A549 agus 6,170 i gcealla MCF7, faoi seach. Sna cealla seo, bhí an IC(50) do ghníomhaíocht FTase de AZD3409 idir 3.0 agus 14.2 nM agus lonafarnib ó 0.26 go 31.3 nM. Coscann AZD3409 farnesylation go pointe níos airde ná geranylgeranylation. Níorbh fhéidir an dá chosc ar farnesylation agus geranylgeranylation a chomhghaolú le gníomhaíocht antiproliferative an druga. D’fhéadfadh AZD3409 a bheith gníomhach i carcanóma cíche atá resistant gefitinib. |