GLPG0187

Gemyske namme:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propanoic acid

SMILES Koade:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi Koade:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi Key:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Keyword:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

Yn in fêste-fase-assay toant GLPG0187 selektiviteit foar ferskate RGD-integrine-receptors mei IC50's fan 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM foar αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, αvβ6, en αvβ6. GLPG0187 is in krêftige ynhibitor fan osteoklastyske bonkeresorpsje en angiogenesis. Behanneling mei GLPG0187 fergruttet dosis-ôfhinklik de E-cadherin / vimentin-ferhâlding, wêrtroch de sellen in mear epitheliale, sittende fenotype meitsje. GLPG0187 ferminderet dose-ôfhinklik de grutte fan 'e aldehyde dehydrogenase hege subpopulaasje fan prostaatkankersellen [1]. GLPG0187 behanneling resultearret yn sel rûning en clumping. GLPG0187 toant in dose-ôfhinklike signifikante reduksje yn migraasje fan tumorzellen. GLPG0187 yn alle konsintraasjes ferminderet selproliferaasje signifikant [2].

Doel: αvβ1