BI-2852

Nome chimicu:

(S)-5-idrossi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)ammino)metil) -1H-indol-3-il)isoindolin-1-one

Codice SMILES:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Codice InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi Key:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Keyword:

Solubilità: 

Conservazione: 

Descrizzione:

BI-2852 hè un potente inhibitore di KRAS chì si lega cù affinità nanomolare à una sacchetta, finu à avà percepita per esse "undruggable", trà l'interruttore I è II in RAS. BI-2852 hè meccanicamente distintu da l'inibitori KRASG12C covalenti perchè si lega à una sacchetta diversa presente in e forme attive è inattive di KRAS. BI-2852 blocchi GEF, GAP, è interazzione effector cù KRAS, chì porta à l'inibizione di a signalazione in aval è un effettu antiproliferativu in e cellule mutanti KRAS.

Target: KRAS