Batefenterol

Nome chimicu:

"(R)-1-(3-((2-cloro-4-(((2-idrossi-2-(8-idrossi-2-osso-1,2-diidrochinolin-5-il)etil)ammino) metil)-5-metossifenil)ammino)-3-ossopropil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbamato Batefenterol succinate"

Codice SMILES:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC))=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

Codice InChi:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1) 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22, 27, 35,42,47-48H,15-20,23-24H2,1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi Key:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Keyword:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu termine (mesi)

Descrizzione:

Batefenterol hè un antagonista muscarinicu è un agonista di u receptore β2-adrenergic (β2-AR) (Kis = 1,4, 1,3 è 3,7 nM, per hM2, hM3 è hβ2-AR, rispettivamente in un test di legame radioligand). Batefenterol mostra una potente attività agonista di hβ2-AR (EC50 = 0,29 nM) cun selettività funzionale di 440 e 320 volte rispetto a hβ1 e hβ3-AR, rispettivamente. tissutu è inibisce a risposta bronchoconstrictor in una cobaia test di broncoprotezione (ED50 = 6,4 µg/mL). Formulazioni chì cuntenenu batefenterol sò in prucessi clinichi per trattà a malatia pulmonar obstructiva cronica (COPD).

Cible : β2-adrenoceptor