GSK-461364

Ngalan sa Kemikal:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

SMILES Code:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi Code:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Keyword:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan)

Deskripsyon:

Ang polo-like kinases (Plks) kay serine/threonine kinases nga adunay importanteng papel sa cell cycling. Ang GSK461364 usa ka kusgan, mabalik nga tigpugong sa Plk1 (Ki = 2.2 nM). Dili kaayo kini epektibo batok sa Plk2 ug Plk3 (Kis = 860 ug 1,000 nM, matag usa) ug labing menos 1,000 ka pilo nga pinili alang sa Plk1 sa usa ka panel sa 48 nga uban pang mga kinase. Ang GSK461364 nga nagsalig sa dosis nagpahunong sa pagbisikleta sa cell sa lainlain nga pagdaghan sa mga linya sa selula sa kanser ug, sa mas taas nga dosis, nag-aghat sa apoptosis. Mopatim-aw nga mas epektibo kini batok sa mga tumor nga kulang sa p53 ug makatabok sa babag sa dugo-utok. Ang GSK461364 epektibo sa vivo, nga nag-aghat sa pagdili sa pagtubo sa tumor o paglangan sa pagtubo sa mga modelo sa xenograft sa mga ilaga.

Target: Plk1