| CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
| CPD2809 | AMG-510 | Ang AMG-510 usa ka kusgan nga KRAS G12C covalent inhibitor. Gipili sa AMG-510 ang KRAS p.G12C mutant, sa lebel sa DNA, RNA o protina, ug gipugngan, pinaagi sa usa ka wala pa maklaro nga paagi, pagpahayag ug/o tumor cell signaling pinaagi sa KRAS p.G12C mutant. Kini mahimong makapugong sa pagtubo sa KRAS p.G12C-nagpahayag sa mga selula sa tumor |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | Ang diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) usa ka pinili nga stimulator sa interferon genes (STING) receptor agonist, nga adunay EC50s nga 130, 186 nM alang sa tawo ug mouse, matag usa. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) mao ang usa ka pinili nga stimulator sa interferon genes (STING) receptor agonist, uban sa EC50s sa 130, 186 nM alang sa tawo ug mouse, sa tinagsa. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | Ang diABZI STING agonist-1 usa ka pinili nga stimulator sa interferon genes (STING) receptor agonist, nga adunay EC50s nga 130, 186 nM alang sa tawo ug mouse, matag usa. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | Ang STING agonist-4 usa ka stimulator sa Interferon Genes (STING) receptor agonist nga adunay dayag nga pagpugong sa kanunay (IC50) nga 20 nM. Ang STING agonist-4 usa ka duha ka symmetry-related nga amidobenzimidazole (ABZI)-based compound aron makamugna og linked ABZIs (diABZIs) nga adunay gipalambo nga pagbugkos sa STING ug cellular function. |
| CPD101231 | STING agonist-3 | Ang STING agonist-3, nga gikuha gikan sa patente nga WO2017175147A1 (pananglitan 10), usa ka pinili ug dili nucleotide nga gamay nga molekula nga STING agonist nga adunay pEC50 ug pIC50 sa 7.5 ug 9.5, matag usa. Ang STING agonist-3 adunay lig-on nga anti-tumor nga epekto ug dako nga potensyal aron mapauswag ang pagtambal sa kanser |
| CPD100904 | Voruciclib | Ang Voruciclib, nailhan usab nga P1446A-05, usa ka protina kinase inhibitor nga piho alang sa cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang CDK4 inhibitor P1446A-05 espesipikong nagpugong sa CDK4-mediated G1-S phase transition, pagdakop sa cell cycling ug pagpugong sa pagtubo sa selula sa kanser. Ang serine/threonine kinase CDK4 makita sa usa ka complex nga adunay D-type nga G1 cyclins ug mao ang unang kinase nga mahimong activate sa mitogenic stimulation, pagpagawas sa mga selula gikan sa usa ka hilom nga yugto ngadto sa G1/S growth cycling stage; Ang CDK-cyclin complexes gipakita sa phosphorylate sa retinoblastoma (Rb) transcription factor sa sayong bahin sa G1, pag-displace sa histone deacetylase (HDAC) ug pagbabag sa transcriptional repression. |
| CPD100905 | Alvocidib | Ang Alvocidib usa ka sintetikong N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. Ingon usa ka tigpugong sa cyclin-dependent kinase, ang alvocidib nag-aghat sa pag-aresto sa cell cycle pinaagi sa pagpugong sa phosphorylation sa cyclin-dependent kinases (CDKs) ug pinaagi sa down-regulating cyclin D1 ug D3 nga ekspresyon, nga miresulta sa G1 cell cycle arrest ug apoptosis. Kini nga ahente usa usab ka kompetisyon nga tigpugong sa kalihokan sa adenosine triphosphate. Susiha ang aktibo nga klinikal nga pagsulay o sirado nga klinikal nga pagsulay gamit kini nga ahente. |
| CPD100906 | BS-181 | Ang BS-181 usa ka mapili nga CDK inhibitor alang sa CDK7 nga adunay IC(50) nga 21 nmol/L. Ang pagsulay sa ubang mga CDK ingon man sa laing 69 kinases nagpakita nga ang BS-181 nagpugong lamang sa CDK2 sa mga konsentrasyon nga ubos sa 1 micromol/L, uban sa CDK2 nga 35 ka pilo nga dili kaayo kusog (IC(50) 880 nmol/L) kay sa CDK7. Sa mga selula sa MCF-7, gipugngan sa BS-181 ang phosphorylation sa mga substrate sa CDK7, gipasiugda ang pag-aresto sa cell cycle ug apoptosis aron mapugngan ang pagtubo sa mga linya sa selula sa kanser, ug gipakita ang mga epekto sa antitumor sa vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Ang Riviciclib, nailhan usab nga P276-00, usa ka flavone ug cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang P276-00 gipili nga nagbugkos ug nagpugong sa Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B ug Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinases nga adunay hinungdan nga papel sa regulasyon sa cell cycle ug cellular proliferation. Ang pagpugong sa kini nga mga kinases nagdala sa pag-aresto sa cell cycle sa panahon sa transisyon sa G1 / S, sa ingon nagdala sa usa ka induction sa apoptosis, ug pagdili sa pagdaghan sa selula sa tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | Ang MC180295 usa ka labi ka pinili nga CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM). (Ang MC180295 adunay halapad nga anti-cancer nga kalihokan sa vitro ug epektibo sa in vivo nga mga modelo sa kanser. Dugang pa, ang pagdili sa CDK9 nagpasensitibo sa immune checkpoint inhibitor α-PD-1 sa vivo, nga naghimo niini nga usa ka maayo kaayo nga target alang sa epigenetic therapy sa kanser. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Ang LDC000067 usa ka kusgan ug pinili nga CDK9 inhibitor. Ang LDC000067 nagpugong sa in vitro transcription sa usa ka ATP-competitive ug dose-dependent nga paagi. Ang gene expression profiling sa mga selula nga gitambalan sa LDC000067 nagpakita sa usa ka pinili nga pagkunhod sa mga mubu nga kinabuhi nga mRNA, lakip ang importante nga mga regulators sa pagdaghan ug apoptosis. Ang pag-analisar sa de novo RNA synthesis nagsugyot sa usa ka halapad nga positibo nga papel sa CDK9. Sa lebel sa molekular ug cellular, ang LDC000067 nagbag-o sa mga epekto nga kinaiya sa pagdili sa CDK9 sama sa gipauswag nga paghunong sa RNA polymerase II sa mga gene ug, labing hinungdanon, ang induction sa apoptosis sa mga selula sa kanser. Ang LDC000067 nagpugong sa P-TEFb nga nagsalig sa in vitro transcription. Nag-aghat sa apoptosis sa vitro ug sa vivo inubanan sa BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Ang SEL120-34A usa ka kusgan ug pinili nga CDK8 inhibitor nga aktibo sa mga selula sa AML nga adunay taas nga lebel sa serine phosphorylation sa STAT1 ug STAT5 nga mga domain sa transactivation. Ang EL120-34A nagpugong sa phosphorylation sa STAT1 S727 ug STAT5 S726 sa mga selula sa kanser sa vitro. Sa makanunayon, ang regulasyon sa STATs- ug NUP98-HOXA9-depende nga transkripsyon naobserbahan isip usa ka dominanteng mekanismo sa aksyon sa vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | Ang UNC2541 usa ka kusgan ug espesipikong MerTK nga tigpugong nga nagpakita sa kalihokan sa pagpugong sa sub-micromolar sa ELISA nga nakabase sa cell. Dugang pa, usa ka X-ray nga istruktura sa MerTK nga protina sa komplikado nga adunay 11 ang nasulbad aron ipakita nga kini nga mga macrocycle nagbugkos sa MerTK ATP nga bulsa. Ang UNC2541 nagpakita sa IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Ang RU-302 usa ka nobela nga pan-tam inhibitor, nga nagbabag sa interface tali sa tam ig1 ectodomain ug gas6 lg domain, nga kusganong nagpugong sa axl reporter cell lines ug lumad nga tam receptors cancer cell lines. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Ang CT-053, nailhan usab nga DE-120, usa ka tigpugong sa VEGF ug PDGF nga posible alang sa pagtambal sa macular degeneration nga may kalabutan sa basa nga edad. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Ang SGI-7079 usa ka kusgan ug pinili nga Axl inhibitor nga adunay potensyal nga anticancer nga kalihokan. Ang SGI-7079 epektibo nga nagpugong sa pagpaaktibo sa Axl sa presensya sa exogenous Gas6 ligand. Gipugngan sa SGI-7079 ang pagtubo sa tumor sa paagi nga nagsalig sa dosis. Ang Axl usa ka potensyal nga terapyutik nga target alang sa pagbuntog sa resistensya sa EGFR inhibitor. |
| CPD100741 | 2-D08 | Ang 2-D08 usa ka sintetikong flavone nga makapugong sa sumoylation. Ang 2-D08 nagpakita sa anti-aggregatory ug neuroprotective nga epekto |
| CPD100740 | Dubermatinib | Ang Dubermatinib, nailhan usab nga TP-0903, usa ka kusgan ug pinili nga AXL inhibitor. Ang TP-0903 nag-aghat sa daghang apoptosis sa mga selula sa CLL B nga adunay mga kantidad nga LD50 sa mga sakup sa nanomolar. Ang kombinasyon sa TP-0903 uban sa BTK inhibitors nagdugang sa CLL B-cell apoptosis AXL overexpression usa ka reoccurring nga tema nga naobserbahan sa daghang mga tipo sa tumor nga nakakuha og resistensya sa lainlaing mga ahente. Ang pagtambal sa mga selula sa kanser nga adunay TP-0903 nagbalikbalik sa mesenchymal phenotype sa daghang mga modelo ug nagpasensitibo sa mga selula sa kanser sa pagtambal sa ubang mga target nga ahente. Ang pagdumala sa TP-0903 bisan ingon nga usa ka ahente o inubanan sa mga inhibitor sa BTK mahimong epektibo sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ang NPS-1034 usa ka nobela nga MET inhibitor, nga nagpugong sa gi-aktibo nga receptor sa MET ug ang mga aktibo nga mutant niini. Ang NPS-1034, nagpugong sa nagkalain-laing constitutively active mutant nga porma sa MET ingon man sa HGF-activated wild-type nga MET. Gipugngan sa NPS-1034 ang pagdaghan sa mga selula nga nagpahayag sa gi-aktibo nga MET ug gipasiugda ang pagbalik sa mga tumor nga naporma gikan sa ingon nga mga selula sa usa ka modelo sa xenograft sa mouse pinaagi sa anti-angiogenic ug pro-apoptotic nga mga aksyon. Ang NPS-1034 usab nagpugong sa HGF-stimulated activation sa MET signaling sa presensya o pagkawala sa serum. Ilabi na, ang NPS-1034 nagpugong sa tulo nga mga variant sa MET nga makasugakod sa mga inhibitor sa MET SU11274, NVP-BVU972, ug PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Ang Glesatinib, nailhan usab nga MGCD-265, usa ka oral bioavailable, gamay nga molekula, multitargeted tyrosine kinase inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang MGCD265 nagbugkos ug nagpugong sa phosphorylation sa daghang mga receptor tyrosine kinases (RTKs), lakip ang c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor); ang Tek/Tie-2 receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) type 1, 2, ug 3; ug ang macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R o RON). |
