| CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
| CPD100567 | GW501516 | Ang GW501516 usa ka sintetikong PPARδ-specific agonist nga nagpakita sa taas nga affinity alang sa PPARδ (Ki = 1.1 nM) nga adunay> 1000 fold selectivity sa PPARα ug PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Ang Elafibranor, nailhan usab nga GFT-505, usa ka dual PPARα/δ agonist. Ang Elafibranoris nga gitun-an karon alang sa pagtambal sa mga sakit sa cardiometabolic lakip na ang diabetes, resistensya sa insulin, dyslipidemia, ug dili alkoholikong tambok sa atay nga sakit (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Ang Bavachinina usa ka nobela nga natural nga pan-PPAR agonist gikan sa bunga sa tradisyonal nga Chinese nga makapaubos sa glucose nga tanum nga malaytea scurfpea. Nagpakita kini og mas kusog nga mga kalihokan sa PPAR-γ kay sa PPAR-α ug PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l ug 8.07 μmol/l sa 293T cells, matag usa). |
| CPD100564 | Troglitazone | Ang Troglitazone, nailhan usab nga CI991, usa ka kusgan nga agonist sa PPAR. Ang Troglitazone usa ka tambal nga antidiabetic ug anti-inflammatory, ug miyembro sa klase sa tambal sa thiazolidinediones. Gireseta kini alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus sa Japan nga Troglitazone, sama sa ubang mga thiazolidinediones (pioglitazone ug rosiglitazone), naglihok pinaagi sa pagpaaktibo sa peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Ang Troglitazone usa ka ligand sa PPARα ug - labi ka kusgan - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Ang Glabridin, usa sa mga aktibo nga phytochemical sa licorice extract, nagbugkos ug nagpalihok sa ligand binding domain sa PPARγ, ingon man ang full length receptor. Kini usab usa ka GABAA receptor positive modulator nga nagpasiugda sa fatty acid oxidation ug pagpalambo sa pagkat-on ug memorya. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Ang Pseudoginsenoside F11, usa ka natural nga produkto nga makita sa American ginseng apan dili sa Asian ginseng, usa ka nobela nga partial PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Ang Bezafibrate usa ka agonist sa peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) nga adunay antilipidemic nga kalihokan. Ang Bezafibrate usa ka tambal nga fibrate nga gigamit alang sa pagtambal sa hyperlipidemia. Gipaubos sa Bezafibrate ang lebel sa triglyceride, gipataas ang lebel sa taas nga density sa lipoprotein kolesterol, ug gipaubos ang lebel sa total ug low density nga lipoprotein nga kolesterol. Kasagaran kini gipamaligya ingon Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | Ang GW0742, nailhan usab nga GW610742 ug GW0742X usa ka PPARδ/β agonist. GW0742 Nag-aghat sa Sayong Neuronal Maturation sa Cortical Post-Mitotic Neurons. Gipugngan sa GW0742 ang hypertension, vascular inflammatory ug oxidative status, ug endothelial dysfunction sa diet-induced obesity. Ang GW0742 adunay direkta nga mga epekto sa pagpanalipod sa tuo nga kasingkasing nga hypertrophy. Ang GW0742 mahimong makapauswag sa metabolismo sa lipid sa kasingkasing pareho sa vivo ug in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Ang Pioglitazone Hydrochloride usa ka compound nga thiazolidinedione nga gihulagway aron makahimo mga anti-inflammatory ug antiarteriosclerotic nga epekto. Ang Pioglitazone gipakita aron mapugngan ang L-NAME-induced coronary inflammation ug arteriosclerosis ug aron mapugngan ang pagtaas sa TNF-α mRNA nga gihimo sa aspirin-induced gastric mucosal injury. Ang Pioglitazone Hydrochloride usa ka activator sa PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Ang Rosiglitazone usa ka tambal nga antidiabetic sa klase sa mga tambal nga thiazolidinedione. Naglihok kini ingon usa ka sensitizer sa insulin, pinaagi sa pagbugkos sa mga receptor sa PPAR sa mga fat cells ug paghimo sa mga selyula nga mas mosanong sa insulin. Ang Rosiglitazone kay sakop sa thiazolidinedione nga klase sa mga tambal. Ang thiazolidinediones naglihok isip mga sensitibo sa insulin. Gipakunhod nila ang glucose, fatty acid, ug insulin nga konsentrasyon sa dugo. Nagtrabaho sila pinaagi sa pagbugkos sa mga peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Ang mga PPAR kay mga transcription factor nga nagpuyo sa nucleus ug nahimong activated sa mga ligand sama sa thiazolidinediones. Ang Thiazolidinediones mosulod sa selula, mogapos sa nukleyar nga mga receptor, ug mag-usab sa ekspresyon sa mga gene. |
| CPD100556 | GSK0660 | Ang GSK0660 usa ka pinili nga PPARδ antagonist. GSK0660 differentially regulated 273 transcripts sa TNFα-treated cells kumpara sa TNFα lang. Ang pag-analisa sa agianan nagpadayag sa pagpauswag sa signal sa cytokine-cytokine receptor. Sa partikular, gibabagan sa GSK0660 ang TNFα-induced upregulation sa CCL8, usa ka chemokine nga nalambigit sa leukocyte recruitment. Gibabagan sa GSK0660 ang epekto sa TNFα sa mga ekspresyon sa mga cytokine nga nalambigit sa pagrekrut sa leukocyte, lakip ang CCL8, CCL17, ug CXCL10 ug busa mahimo nga babagan ang TNFα-induced retinal leukostasis. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Ang Oroxin A, usa ka aktibo nga sangkap nga nahimulag gikan sa tanum nga Oroxylum indicum (L.) Kurz, nagpalihok sa PPARγ ug nagpugong sa α-glucosidase, nga naglihok nga antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Ang AZ6102 usa ka kusgan nga tigpugong sa TNKS1 / 2 nga adunay 100-pilo nga pagkapili batok sa ubang mga enzyme sa pamilya sa PARP ug nagpakita sa 5 nM Wnt nga pagdili sa agianan sa mga selula sa DLD-1. Ang AZ6102 mahimong maporma og maayo sa usa ka clinically relevant intravenous solution sa 20 mg/mL, nagpakita og maayo nga pharmacokinetics sa preclinical species, ug nagpakita og ubos nga Caco2 efflux aron malikayan ang posible nga tumor resistance mechanisms. Ang canonical Wnt pathway adunay importante nga papel sa embryonic development, adult tissue homeostasis, ug cancer. Ang germline mutations sa pipila ka Wnt pathway component, sama sa Axin, APC, ug ?-catenin, mahimong mosangpot sa oncogenesis. Ang pagpugong sa poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) catalytic domain sa mga tankyrases (TNKS1 ug TNKS2) nahibal-an nga makapugong sa Wnt nga agianan pinaagi sa dugang nga pagpalig-on sa Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | Ang KRP297, nailhan usab nga MK-0767 ug MK-767, usa ka PPAR agonist nga potensyal alang sa pagtambal sa type 2 diabetes ug dyslipidemia. Sa diha nga gipangalagad ngadto sa ob / ob nga mga ilaga, ang KRP-297 (0.3 ngadto sa 10 mg / kg) mikunhod sa plasma glucose ug insulin nga lebel ug gipauswag ang ningdaot nga insulin-stimulated 2DG uptake sa soleus muscle sa usa ka paagi nga nagsalig sa dosis. Ang pagtambal sa KRP-297 mapuslanon aron mapugngan ang pag-uswag sa mga diabetic syndrome agig dugang sa pagpaayo sa ningdaot nga transportasyon sa glucose sa kaunuran sa kalabera. |
| CPD100543 | Inolitazone | Ang Inolitazone, nailhan usab nga Efatutazone, CS-7017, ug RS5444, usa ka oral bioavailable nga PAPR-gamma inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang Inolitazone nagbugkos ug nagpalihok sa peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma), nga mahimong moresulta sa induction sa tumor cell differentiation ug apoptosis, ingon man usa ka pagkunhod sa tumor cell proliferation. Ang PPAR-gamma kay usa ka nukleyar nga hormone receptor ug ligand-activated transcription factor nga nagkontrolar sa gene expression nga nalangkit sa mga proseso sa cellular sama sa differentiation, apoptosis, cell-cycle control, carcinogenesis, ug inflammation. Susiha ang aktibo nga klinikal nga pagsulay o sirado nga klinikal nga pagsulay gamit kini nga ahente. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | Ang GW6471 usa ka PPAR α antagonist (IC50 = 0.24 μ M). Ang GW6471 nagpalambo sa pagbugkos nga kalambigitan sa PPAR α ligand-binding domain sa co-repressor proteins SMRT ug NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Ang Lanifibranor, nailhan usab nga IVA-337, usa ka peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) agonist. |
