| CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
| CPD100616 | Emricasan | Ang Emricasan, nailhan usab nga IDN 6556 ug PF 03491390, usa ka first-in-class nga caspase inhibitor sa mga klinikal nga pagsulay alang sa pagtambal sa mga sakit sa atay. Ang Emricasan (IDN-6556) nagpamenos sa kadaot sa atay ug fibrosis sa usa ka modelo sa murine sa non-alcoholic steatohepatitis. Gipadali sa IDN6556 ang marginal mass islet engraftment sa porcine islet autotransplant model. Ang Oral IDN-6556 mahimong magpaubos sa kalihokan sa aminotransferase sa mga pasyente nga adunay chronic hepatitis C. Ang oral-administered PF-03491390 gipabilin sa atay sulod sa dugay nga mga panahon nga adunay ubos nga systemic exposure, nga naghatag og hepatoprotective effect batok sa alpha-fas-induced liver injury sa usa ka mouse model . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Ang QVD-OPH, nailhan usab nga Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, usa ka halapad nga spectrum caspase inhibitor nga adunay kusog nga antiapoptotic nga mga kabtangan. Gipugngan sa Q-VD-OPh ang neonatal stroke sa P7 nga ilaga: usa ka papel alang sa gender. Ang Q-VD-OPh adunay mga epekto nga anti-leukemia ug mahimong makig-uban sa mga analog nga bitamina D aron madugangan ang pagsenyas sa HPK1 sa mga selula sa AML. Ang Q-VD-OPh nagpamenos sa trauma-induced apoptosis ug nagpauswag sa pagkaayo sa hind-limb function sa mga ilaga human sa spinal cord injury |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Ang Z-DEVD-fmk usa ka cell-permeable, dili mabalik nga tigpugong sa caspase-3. Ang Caspase-3 kay usa ka cysteinyl aspartate-specific nga protease nga adunay importanteng papel sa apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Ang MDK4982, nailhan usab nga Z-IETD-FMK, usa ka potent, cell-permeable, irreversible inhibitor sa caspase-8 ug granzyme B., Ang Caspase-8 Inhibitor II nagkontrol sa biological nga kalihokan sa Caspase-8. Ang MDK4982 epektibo nga nagpugong sa influenza virus-induced apoptosis sa HeLa cells. Gipugngan usab sa MDK4982 ang granzyme B. Ang MDK4982 adunay CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Ang Z-VAD-FMK usa ka cell-permeable, dili mabalik nga pan-caspase inhibitor. Ang Z-VAD-FMK nagpugong sa pagproseso sa caspase ug induction sa apoptosis sa mga selula sa tumor sa vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Ang Belnacasan, nailhan usab nga VX-765, gidisenyo aron pugngan ang Caspase, nga usa ka enzyme nga nagkontrol sa pagmugna sa duha ka cytokine, IL-1b ug IL-18. Ang VX-765 gipakita nga makapugong sa mga mahait nga pag-atake sa mga preclinical nga mga modelo. Dugang pa, ang VX-765 nagpakita sa kalihokan sa preclinical nga mga modelo sa chronic epilepsy. Ang VX-765 na-dosed sa sobra sa 100 ka mga pasyente sa phase-I ug phase-IIa clinical trials nga may kalabutan sa ubang mga sakit, lakip ang 28-day phase-IIa clinical trial sa mga pasyente nga adunay psoriasis. Nakumpleto na niini ang yugto sa pagtambal sa usa ka hugna-IIa nga klinikal nga pagsulay sa VX-765 nga nagpalista sa gibana-bana nga 75 nga mga pasyente nga adunay resistensya sa pagtambal nga epilepsy. Ang double-blind, randomized, placebo-controlled clinical trial gidesinyo aron sa pagtimbang-timbang sa kaluwasan, pagkamatugtanon ug klinikal nga kalihokan sa VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Ang Maraviroc usa ka antiviral, potent, non-competitive nga CKR-5 receptor antagonist nga nagpugong sa pagbugkos sa HIV viral coat protein gp120. Gipugngan sa Maraviroc ang MIP-1β-stimulated γ-S-GTP nga nagbugkos sa HEK-293 cell membranes, nga nagpakita sa abilidad niini sa pagpugong sa chemokine-dependent stimulation sa GDP-GTP exchange sa CKR-5 / G protein complex. Gipugngan usab sa Maraviroc ang downstream nga panghitabo sa chemokine-induced intracellular calcium redistribution. |
| CPD100609 | Restorvid | Ang Restatorvid, nailhan usab nga TAK-242, usa ka cell-permeable inhibitor sa TLR4 signaling, nga nagbabag sa LPS-induced production sa NO, TNF-α, IL-6, ug IL-1β sa mga macrophage nga adunay IC50 values nga 1-11 nM. Ang resatorvid pinili nga nagbugkos sa TLR4 ug makabalda sa mga interaksyon tali sa TLR4 ug sa mga molekula sa adapter niini. Ang Restatorvid naghatag og neuroprotection sa eksperimento nga traumatic brain injury: implikasyon sa pagtambal sa kadaot sa utok sa tawo |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Ang ASK1 Inhibitor 10 usa ka oral nga bioavailable nga tigpugong sa apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Mapili kini alang sa ASK1 kay sa ASK2 ingon man sa MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, ug B-RAF. Gipugngan niini ang pagtaas sa streptozotocin-induced sa JNK ug p38 phosphorylation sa INS-1 pancreatic β cells sa usa ka paagi nga nagsalig sa konsentrasyon. |
| CPD100607 | K811 | Ang K811 usa ka ASK1-specific inhibitor nga nagpalugway sa pagkaluwas sa usa ka modelo sa mouse sa amyotrophic lateral sclerosis. Epektibo nga gipugngan sa K811 ang pagdaghan sa cell sa mga linya sa cell nga adunay taas nga ekspresyon sa ASK1 ug sa mga selula sa HER2-overexpressing nga GC. Ang pagtambal nga adunay K811 nagpamenos sa mga gidak-on sa xenograft tumor pinaagi sa pagpaubos sa mga marker sa pagdaghan. |
| CPD100606 | K812 | Ang K812 usa ka ASK1-specific inhibitor nga nadiskobrehan aron mapalugwayan ang pagkaluwas sa usa ka modelo sa mouse sa amyotrophic lateral sclerosis. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Ang MSC 2032964A usa ka kusgan ug pinili nga ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Gibabagan niini ang LPS-induced ASK1 ug p38 phosphorylation sa mga kultura nga mouse astrocytes ug gipugngan ang neuroinflammation sa usa ka modelo sa mouse EAE. Ang MSC 2032964A kay oral nga bioavailable ug utok nga penetrant. |
| CPD100604 | Selonsertib | Ang Selonsertib, nailhan usab nga GS-4997, usa ka oral bioavailable inhibitor sa apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), nga adunay potensyal nga anti-inflammatory, antineoplastic ug anti-fibrotic nga mga kalihokan. Gipunting ug gigapos sa GS-4997 ang catalytic kinase domain sa ASK1 sa usa ka ATP-competitive nga paagi, sa ingon mapugngan ang phosphorylation ug pagpaaktibo niini. Gipugngan sa GS-4997 ang paghimo sa mga makapahubag nga cytokine, gipaubos ang pag-regulate sa ekspresyon sa mga gene nga nalambigit sa fibrosis, gipugngan ang sobra nga apoptosis ug gipugngan ang pagdaghan sa cellular. |
| CPD100603 | MDK36122 | Ang MDK36122, nailhan usab nga H-PGDS Inhibitor I, usa ka Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. Ang MDK36122 walay code name, ug adunay CAS#1033836-12-2. Ang katapusang 5-digit gigamit alang sa ngalan alang sa dali nga komunikasyon. Gipili sa MDK36122 ang HPGDS (IC50s = 0.7 ug 32 nM sa enzyme ug cellular assays, matag usa) nga adunay gamay nga kalihokan batok sa mga may kalabutan nga mga enzyme sa tawo L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ug 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, nailhan usab nga ORF-20485; RWJ-20485; mao ang usa ka 5-lipoxygenase inhibitor nga potensyal alang sa pagtambal sa hubak, osteoarthritis (OA). Ang Tepoxalin adunay in vivo nga nagpugong nga kalihokan batok sa COX-1, COX-2, ug 5-LOX sa mga iro sa kasamtangan nga giaprobahan nga girekomendar nga dosis. Ang Tepoxalin nagpalambo sa kalihokan sa usa ka antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, sa pagpahinay sa tumor necrosis factor nga alpha-induced apoptosis sa WEHI 164 cells. |
| CPD100601 | Tenidap | Ang Tenidap, nailhan usab nga CP-66248, usa ka COX/5-LOX inhibitor ug cytokine-modulating anti-inflammatory drug candidate nga gi-develop sa Pfizer isip usa ka maayong potensyal nga pagtambal alang sa rheumatoid arthritis, apan ang Pfizer mihunong sa pag-uswag human ang pag-apruba sa marketing gisalikway. sa FDA kaniadtong 1996 tungod sa pagkahilo sa atay ug kidney, nga gipasangil sa mga metabolite sa tambal nga adunay thiophene moiety nga hinungdan sa kadaot sa oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Ang PF-4191834 usa ka nobela, kusgan ug pinili nga non-redox 5-lipoxygenase inhibitor nga epektibo sa panghubag ug kasakit. Ang PF-4191834 nagpakita sa maayo nga potency sa enzyme- ug cell-based assays, ingon man sa usa ka modelo sa ilaga sa acute inflammation. Ang mga resulta sa pagsulay sa enzyme nagpakita nga ang PF-4191834 usa ka kusgan nga 5-LOX inhibitor, nga adunay IC(50) = 229 +/- 20 nM. Dugang pa, kini nagpakita sa gibana-bana nga 300 ka pilo nga pagpili alang sa 5-LOX sa 12-LOX ug 15-LOX ug walay gipakita nga kalihokan ngadto sa cyclooxygenase enzymes. Dugang pa, ang PF-4191834 nagpugong sa 5-LOX sa mga selula sa dugo sa tawo, nga adunay IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Ang MK-886, nailhan usab nga L 663536, usa ka leukotriene antagonist. Mahimo kini pinaagi sa pagbabag sa 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sa ingon nagpugong sa 5-lipoxygenase (5-LOX), ug mahimong makatabang sa pagtambal sa atherosclerosis. Gipugngan sa MK-886 ang kalihokan sa cyclooxygenase-1 ug gipugngan ang pagtipon sa platelet. Ang MK-886 nag-aghat sa mga pagbag-o sa siklo sa selula ug nagdugang sa apoptosis human sa photodynamic therapy nga adunay hypericin. Ang MK-886 nagpalambo sa tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation ug apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | Ang L 691816 usa ka kusgan nga tigpugong sa 5-LO nga reaksyon pareho sa in vitro ug sa usa ka lainlaing mga modelo sa vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Ang CMI-977, nailhan usab nga LPD-977 ug MLN-977, usa ka kusgan nga 5-lipoxygenase inhibitor nga nangilabot sa paggama sa mga leukotrienes ug karon gihimo alang sa pagtambal sa laygay nga hika. Gipugngan sa CMI-977 ang 5-lipoxygenase (5-LO) nga agianan sa panghubag sa cellular aron babagan ang henerasyon sa mga leukotrienes, nga adunay hinungdan nga papel sa pag-trigger sa bronchial asthma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Ang CJ-13610 usa ka oral active inhibitor sa 5-lipoxygenase (5-LO) . Ang CJ-13610 nagpugong sa biosynthesis sa leukotriene B4 ug nag-regulate sa IL-6 mRNA nga ekspresyon sa mga macrophage. Kini epektibo sa preclinical nga mga modelo sa kasakit. |
| CPD100595 | BRP-7 | Ang BRP-7 usa ka 5-LO activating protein (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | Ang TT15 usa ka agonist sa GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | Ang VU0453379 usa ka CNS-penetrant glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM) |
