CPDB0157 | BI-847325 | Ang BI-847325 usa ka pinili nga dual MEK / Aurora kinase inhibitor nga adunay IC50 nga mga kantidad nga 3, 25, 15, 25, ug 4 nM alang sa X. laevis Aurora B, human Aurora A ug Aurora C, ug human MEK1 ug MEK2, matag usa. Mahimo kini nga makapugong sa pagtubo ug pagkaluwas sa parehas nga mga linya sa melanoma cell nga wala’y pagtambal ug resistensya sa droga, nga nagkunhod sa ekspresyon sa MEK ug Mcl-1 samtang nagdugang ang ekspresyon sa pro-apoptotic nga protina nga Bim. Sa 70 mg/kg, ang BI-847325 nag-aghat sa apoptosis sa pagtambal-naive ug drug-resistant xenografted melanoma sa vivo. |