| CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
| CPD100501 | UNC2541 | Ang UNC2541 usa ka kusgan ug espesipikong MerTK nga tigpugong nga nagpakita sa kalihokan sa pagpugong sa sub-micromolar sa ELISA nga nakabase sa cell. Dugang pa, usa ka X-ray nga istruktura sa MerTK nga protina sa komplikado nga adunay 11 ang nasulbad aron ipakita nga kini nga mga macrocycle nagbugkos sa MerTK ATP nga bulsa. Ang UNC2541 nagpakita sa IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Ang RU-302 usa ka nobela nga pan-tam inhibitor, nga nagbabag sa interface tali sa tam ig1 ectodomain ug gas6 lg domain, nga kusganong nagpugong sa axl reporter cell lines ug lumad nga tam receptors cancer cell lines. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Ang CT-053, nailhan usab nga DE-120, usa ka tigpugong sa VEGF ug PDGF nga posible alang sa pagtambal sa macular degeneration nga may kalabutan sa basa nga edad. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Ang SGI-7079 usa ka kusgan ug pinili nga Axl inhibitor nga adunay potensyal nga anticancer nga kalihokan. Ang SGI-7079 epektibo nga nagpugong sa pagpaaktibo sa Axl sa presensya sa exogenous Gas6 ligand. Gipugngan sa SGI-7079 ang pagtubo sa tumor sa paagi nga nagsalig sa dosis. Ang Axl usa ka potensyal nga terapyutik nga target alang sa pagbuntog sa resistensya sa EGFR inhibitor. |
| CPD100741 | 2-D08 | Ang 2-D08 usa ka sintetikong flavone nga makapugong sa sumoylation. Ang 2-D08 nagpakita sa anti-aggregatory ug neuroprotective nga epekto |
| CPD100740 | Dubermatinib | Ang Dubermatinib, nailhan usab nga TP-0903, usa ka kusgan ug pinili nga AXL inhibitor. Ang TP-0903 nag-aghat sa daghang apoptosis sa mga selula sa CLL B nga adunay mga kantidad nga LD50 sa mga sakup sa nanomolar. Ang kombinasyon sa TP-0903 uban sa BTK inhibitors nagdugang sa CLL B-cell apoptosis AXL overexpression usa ka reoccurring nga tema nga naobserbahan sa daghang mga tipo sa tumor nga nakakuha og resistensya sa lainlaing mga ahente. Ang pagtambal sa mga selula sa kanser nga adunay TP-0903 nagbalikbalik sa mesenchymal phenotype sa daghang mga modelo ug nagpasensitibo sa mga selula sa kanser sa pagtambal sa ubang mga target nga ahente. Ang pagdumala sa TP-0903 bisan ingon nga usa ka ahente o inubanan sa mga inhibitor sa BTK mahimong epektibo sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ang NPS-1034 usa ka nobela nga MET inhibitor, nga nagpugong sa gi-aktibo nga receptor sa MET ug ang mga aktibo nga mutant niini. Ang NPS-1034, nagpugong sa nagkalain-laing constitutively active mutant nga porma sa MET ingon man sa HGF-activated wild-type nga MET. Gipugngan sa NPS-1034 ang pagdaghan sa mga selula nga nagpahayag sa gi-aktibo nga MET ug gipasiugda ang pagbalik sa mga tumor nga naporma gikan sa ingon nga mga selula sa usa ka modelo sa xenograft sa mouse pinaagi sa anti-angiogenic ug pro-apoptotic nga mga aksyon. Ang NPS-1034 usab nagpugong sa HGF-stimulated activation sa MET signaling sa presensya o pagkawala sa serum. Ilabi na, ang NPS-1034 nagpugong sa tulo nga mga variant sa MET nga makasugakod sa mga inhibitor sa MET SU11274, NVP-BVU972, ug PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Ang Glesatinib, nailhan usab nga MGCD-265, usa ka oral bioavailable, gamay nga molekula, multitargeted tyrosine kinase inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang MGCD265 nagbugkos ug nagpugong sa phosphorylation sa daghang mga receptor tyrosine kinases (RTKs), lakip ang c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor); ang Tek/Tie-2 receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) type 1, 2, ug 3; ug ang macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R o RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | Ang CEP-40783, nailhan usab nga RXDX-106, usa ka kusgan, pinili ug oral nga magamit nga tigpugong sa AXL ug c-Met nga adunay mga kantidad nga IC50 nga 7 nM ug 12 nM, matag usa alang magamit sa suso, dili gamay nga baga sa baga (NSCLC) , ug pancreatic cancers. |
| CPD1725 | Bemcentinib | Ang BGB-324, nailhan usab nga R428 o Bemcentinib, usa ka pinili nga gamay nga molekula nga tigpugong sa Axl kinase, nga nagpakita sa kalihokan sa pagbabag sa pagkaylap sa tumor ug pagpalugway sa pagkaluwas sa mga modelo sa metastatic nga kanser sa suso. Ang receptor tyrosine kinase Axl mahimong adunay hinungdanon nga papel sa pag-uswag sa kanser, pagsulong, metastasis, pagsukol sa droga, ug pagkamatay sa pasyente. Gipugngan sa R428 ang Axl nga adunay gamay nga kalihokan sa nanomolar ug gibabagan ang mga panghitabo nga nagsalig sa Axl, lakip ang Akt phosphorylation, pagsulong sa selula sa kanser sa suso, ug paghimo sa proinflammatory cytokine. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Ang Gilteritinib, nailhan usab nga ASP2215, usa ka kusgan nga FLT3 / AXL inhibitor, nga nagpakita sa kusog nga antileukemic nga kalihokan batok sa AML nga adunay bisan asa o pareho nga mutation sa FLT3-ITD ug FLT3-D835. Sa invitro, taliwala sa 78 tyrosine kinases nga gisulayan, ang ASP2215 nagpugong sa FLT3, LTK, ALK, ug AXL kinases sa kapin sa 50% sa 1 nM nga adunay IC50 nga kantidad nga 0.29 nM alang sa FLT3, gibana-bana nga 800-pilo nga mas kusgan kay sa c-KIT, ang pagdili nga nalambigit sa usa ka potensyal nga risgo sa myelosuppression. Gipugngan sa ASP2215 ang pagtubo sa mga selula sa MV4-11, nga nagtago sa FLT3-ITD, nga adunay kantidad nga IC50 nga 0.92 nM, inubanan sa pagdili sa pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, ug pS6. Ang ASP2215 nagpamenos sa palas-anon sa tumor sa utok sa bukog ug nagpalugway sa pagkaluwas sa mga ilaga nga gi-transplant pinaagi sa MV4-11 nga mga selula. Ang ASP2215 mahimong adunay potensyal nga paggamit sa pagtambal sa AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | Ang UNC2881 usa ka kusgan nga Mer kinase inhibitor. Ang UNC2281 nagpugong sa steady-state nga Mer kinase phosphorylation nga adunay IC50 nga kantidad nga 22 nM. Ang pagtambal sa UNC2281 igo na usab aron babagan ang EGF-mediated stimulation sa usa ka chimeric receptor nga adunay sulod nga intracellular domain sa Mer nga gisagol sa extracellular domain sa EGFR. Dugang pa, ang UNC2881 kusganong nagpugong sa collagen-induced platelet aggregation, nga nagsugyot nga kini nga klase sa mga inhibitor mahimo’g adunay gamit alang sa pagpugong ug / o pagtambal sa pathologic thrombosis. |
| CPD100733 | UNC2250 | Ang UNC2250 usa ka kusgan ug pinili nga Mer Kinase inhibitor. Kung gipadapat sa buhi nga mga selula, ang UNC2250 nagpugong sa makanunayon nga estado nga phosphorylation sa endogenous Mer nga adunay IC50 nga 9.8 nM ug gibabagan ang ligand-stimulated nga pagpaaktibo sa usa ka chimeric EGFR-Mer nga protina. Ang pagtambal sa UNC2250 miresulta usab sa pagkunhod sa potensyal nga pagporma sa kolonya sa rhabdoid ug NSCLC tumor cells, sa ingon nagpakita sa functional antitumor nga kalihokan. Ang mga resulta naghatag ug katarungan alang sa dugang nga imbestigasyon sa UNC2250 alang sa therapeutic nga aplikasyon sa mga pasyente nga adunay kanser. |
| CPD100732 | LDC1267 | Ang LDC1267 usa ka kusgan ug pinili nga TAM kinase inhibitor. Ang LDC1267 nagpakita sa ubos nga kalihokan batok sa Met, Aurora B, Lck, Src, ug CDK8. Ang LDC1267 nagkunhod pag-ayo sa murine mammary cancer ug melanoma metastases nga nagsalig sa NK cells. Ang TAM tyrosine kinase receptors Tyro3, Axl ug Mer (nailhan usab nga Mertk) giila nga ubiquitylation substrates alang sa Cbl-b. Ang pagtambal sa mga wild-type nga mga selula sa NK nga adunay bag-ong naugmad nga gamay nga molekula nga TAM kinase inhibitor naghatag sa potensyal nga terapyutik, nga epektibo nga nagpauswag sa anti-metastatic nga kalihokan sa selula sa NK sa vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | Ang BMS-777607, nailhan usab nga BMS-817378 ug ASLAN-002, usa ka Met tyrosine kinase inhibitor, usa ka tigpugong sa MET tyrosine kinase nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang MET tyrosine kinase inhibitor nga BMS-777607 nagbugkos sa c-Met protein, o hepatocyte growth factor receptor (HGFR), nga nagpugong sa pagbugkos sa hepatocyte growth factor (HGF) ug makabalda sa MET signaling pathway; kini nga ahente mahimong hinungdan sa pagkamatay sa cell sa mga selula sa tumor nga nagpahayag sa c-Met. Ang c-Met, usa ka receptor nga tyrosine kinase nga sobra nga gipahayag o na-mutate sa daghang mga tipo sa selula sa tumor, adunay hinungdanon nga papel sa pagdaghan sa selula sa tumor, pagkaluwas, pagsulong, ug metastasis, ug sa tumor angiogenesis. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Ang Cabozantinib, nailhan usab nga XL-184 o BMS-907351, usa ka oral bioavailable, gamay nga molekula nga receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang Cabozantinib kusganong nagbugkos ug nagpugong sa daghang tyrosine receptor kinases. Sa espesipiko, ang cabozantinib mopatim-aw nga adunay lig-on nga kalambigitan alang sa hepatocyte growth factor receptor (Met) ug vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), nga mahimong moresulta sa pagpugong sa pagtubo sa tumor ug angiogenesis, ug pagbag-o sa tumor. Ang Cabozantinib gi-aprobahan sa US FDA niadtong Nobyembre 2012 alang sa pagtambal sa medullary thyroid cancer. |
