| CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
| CPD100904 | Voruciclib | Ang Voruciclib, nailhan usab nga P1446A-05, usa ka protina kinase inhibitor nga piho alang sa cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang CDK4 inhibitor P1446A-05 espesipikong nagpugong sa CDK4-mediated G1-S phase transition, pagdakop sa cell cycling ug pagpugong sa pagtubo sa selula sa kanser. Ang serine/threonine kinase CDK4 makita sa usa ka complex nga adunay D-type nga G1 cyclins ug mao ang unang kinase nga mahimong activate sa mitogenic stimulation, pagpagawas sa mga selula gikan sa usa ka hilom nga yugto ngadto sa G1/S growth cycling stage; Ang CDK-cyclin complexes gipakita sa phosphorylate sa retinoblastoma (Rb) transcription factor sa sayong bahin sa G1, pag-displace sa histone deacetylase (HDAC) ug pagbabag sa transcriptional repression. |
| CPD100905 | Alvocidib | Ang Alvocidib usa ka sintetikong N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. Ingon usa ka tigpugong sa cyclin-dependent kinase, ang alvocidib nag-aghat sa pag-aresto sa cell cycle pinaagi sa pagpugong sa phosphorylation sa cyclin-dependent kinases (CDKs) ug pinaagi sa down-regulating cyclin D1 ug D3 nga ekspresyon, nga miresulta sa G1 cell cycle arrest ug apoptosis. Kini nga ahente usa usab ka kompetisyon nga tigpugong sa kalihokan sa adenosine triphosphate. Susiha ang aktibo nga klinikal nga pagsulay o sirado nga klinikal nga pagsulay gamit kini nga ahente. |
| CPD100906 | BS-181 | Ang BS-181 usa ka mapili nga CDK inhibitor alang sa CDK7 nga adunay IC(50) nga 21 nmol/L. Ang pagsulay sa ubang mga CDK ingon man sa laing 69 kinases nagpakita nga ang BS-181 nagpugong lamang sa CDK2 sa mga konsentrasyon nga ubos sa 1 micromol/L, uban sa CDK2 nga 35 ka pilo nga dili kaayo kusog (IC(50) 880 nmol/L) kay sa CDK7. Sa mga selula sa MCF-7, gipugngan sa BS-181 ang phosphorylation sa mga substrate sa CDK7, gipasiugda ang pag-aresto sa cell cycle ug apoptosis aron mapugngan ang pagtubo sa mga linya sa selula sa kanser, ug gipakita ang mga epekto sa antitumor sa vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Ang Riviciclib, nailhan usab nga P276-00, usa ka flavone ug cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang P276-00 gipili nga nagbugkos ug nagpugong sa Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B ug Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinases nga adunay hinungdan nga papel sa regulasyon sa cell cycle ug cellular proliferation. Ang pagpugong sa kini nga mga kinases nagdala sa pag-aresto sa cell cycle sa panahon sa transisyon sa G1 / S, sa ingon nagdala sa usa ka induction sa apoptosis, ug pagdili sa pagdaghan sa selula sa tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | Ang MC180295 usa ka labi ka pinili nga CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM). (Ang MC180295 adunay halapad nga anti-cancer nga kalihokan sa vitro ug epektibo sa in vivo nga mga modelo sa kanser. Dugang pa, ang pagdili sa CDK9 nagpasensitibo sa immune checkpoint inhibitor α-PD-1 sa vivo, nga naghimo niini nga usa ka maayo kaayo nga target alang sa epigenetic therapy sa kanser. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Ang LDC000067 usa ka kusgan ug pinili nga CDK9 inhibitor. Ang LDC000067 nagpugong sa in vitro transcription sa usa ka ATP-competitive ug dose-dependent nga paagi. Ang gene expression profiling sa mga selula nga gitambalan sa LDC000067 nagpakita sa usa ka pinili nga pagkunhod sa mga mubu nga kinabuhi nga mRNA, lakip ang importante nga mga regulators sa pagdaghan ug apoptosis. Ang pag-analisar sa de novo RNA synthesis nagsugyot sa usa ka halapad nga positibo nga papel sa CDK9. Sa lebel sa molekular ug cellular, ang LDC000067 nagbag-o sa mga epekto nga kinaiya sa pagdili sa CDK9 sama sa gipauswag nga paghunong sa RNA polymerase II sa mga gene ug, labing hinungdanon, ang induction sa apoptosis sa mga selula sa kanser. Ang LDC000067 nagpugong sa P-TEFb nga nagsalig sa in vitro transcription. Nag-aghat sa apoptosis sa vitro ug sa vivo inubanan sa BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Ang SEL120-34A usa ka kusgan ug pinili nga CDK8 inhibitor nga aktibo sa mga selula sa AML nga adunay taas nga lebel sa serine phosphorylation sa STAT1 ug STAT5 nga mga domain sa transactivation. Ang EL120-34A nagpugong sa phosphorylation sa STAT1 S727 ug STAT5 S726 sa mga selula sa kanser sa vitro. Sa makanunayon, ang regulasyon sa STATs- ug NUP98-HOXA9-depende nga transkripsyon naobserbahan isip usa ka dominanteng mekanismo sa aksyon sa vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Ang MSC2530818 usa ka Potent, Selective, ug Olly Bioavailable CDK8 Inhibitor nga adunay CDK8 IC50 = 2.6 nM; Pagtagna sa PK sa tawo: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Ang CYC065 usa ka ikaduha nga henerasyon, oral nga magamit nga ATP-competitive inhibitor sa CDK2 / CDK9 kinases nga adunay potensyal nga antineoplastic ug chemoprotective nga mga kalihokan. |
| CPDB1594 | THZ531 | Ang THZ531 usa ka covalent CDK12 ug CDK13 covalent inhibitor. Ang mga kinase nga nagsalig sa cyclin 12 ug 13 (CDK12 ug CDK13) adunay hinungdanon nga papel sa regulasyon sa transkripsyon sa gene. |
| CPDB1587 | THZ2 | Ang THZ2, usa ka analogue sa THZ1, nga adunay potensyal sa pagtambal sa Triple-negative nga kanser sa suso (TNBC), kini usa ka kusgan ug pinili nga CDK7 inhibitor nga nakabuntog sa pagkawalay kalig-on sa THZ1 sa vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; Mga selula sa TNBC = 10 nM |
