AZD9496

Ngalan sa Kemikal:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid

SMILES Code:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan)

Deskripsyon:

Ang AZD 9496 usa ka potent ug selective estrogen receptor downregulator (SERD) nga adunay IC50 value nga 0.138 nM alang sa estrogen receptor α (ERα) downregulation. Pinili kini alang sa ERα kumpara sa ubang mga nuclear hormone receptors nga adunay IC50 values ​​nga 0.0008, 0.54, 9.2, ug 30 μM alang sa ERα, progesterone receptor (PR), glucocorticoid receptor (GR), ug androgen receptor (AR), matag usa. Ang AZD 9496 nagpamenos sa kalihokan sa ERα (IC50 = 0.282 nM), gisukod pinaagi sa quantification sa downstream PR nga kalihokan, ug gipakunhod ang pagdaghan sa MCF-7 nga mga selula sa kanser sa suso (IC50 = 0.0398 nM). Gipugngan usab niini ang pagtubo sa xenograft sa MCF-7 sa mga ilaga sa paagi nga nagsalig sa dosis. Ang AZD 9496 kay oral bioavailable ug ang mga pormulasyon nga adunay sulod niini giimbestigahan sa mga klinikal nga pagsulay alang sa pagtambal sa ER positibo nga kanser sa suso.

Target: SERD