Bardoxolone

Ngalan sa Kemikal:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic acid

SMILES Code:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InChi Code:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi Key:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Keyword:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan).

Deskripsyon:

Ang mga seksyon sa kidney gikan sa Bardoxolone methyl-treated monkey nagpakita sa pagkunhod sa megalin protein expression bisan pa sa susama nga mRNA nga ekspresyon sa mga grupo. Ang makita nga pagkunhod sa megalin protina nga ekspresyon gipamatud-an pinaagi sa densitometry nga pag-analisar, nga nagpakita nga ang Bardoxolone methyl administrasyon sa kamahinungdanon mikunhod megalin protina ekspresyon sa unggoy kidney. Bardoxolone methyl administrasyon dili makaapekto sa protina ekspresyon sa cubilin sa kidney o sa mRNA ekspresyon sa cubilin sa kidney. Ang clearance sa creatinine sa mga unggoy nga gidumala sa Bardoxolone methyl dako kaayog kalainan gikan sa baseline ug sa mga hayop nga gitambalan sa sakyanan sa adlaw nga 28. Human sa 28 ka adlaw sa Bardoxolone methyl administration, urinary albumin-to-creatinine ratios (UACRs), determinado gikan sa 24-oras nga ihi. Ang mga koleksyon, labi nga nadugangan kung itandi sa mga hayop nga nakadawat sa awto. Sa nahibal-an, ang mga UACR mikunhod sa 53.3% sa mga hayop nga giatiman sa salakyanan ug nadugangan ang 27.9% sa mga unggoy nga gitambalan sa methyl Bardoxolone [3]. Ang laki nga C57BL/6J nga mga ilaga gidumala sa oral BARD atol sa HFD feeding (HFD/BARD), gipakaon lang og high-fat diet (HFD), o gipakaon og low-fat diet (LFD) sulod sa 21 ka semana. Kung itandi sa mga ilaga sa LFD, ang mga ilaga sa HFD adunay marka nga pagtaas sa gidaghanon sa mga istruktura nga sama sa korona sa F4 / 80 (+ 95%; p<0.001), nga epektibo nga gipugngan sa BARD (−50%; p<0.01). Sa susama, ang gidaghanon sa F4/80 interstitial macrophage mas taas sa HFD nga mga ilaga sa 98% (p<0.001) kumpara sa LFD nga mga ilaga ug sa 32% (p<0.01) itandi sa HFD / BARD nga mga ilaga [4].

Target: Nrf-2