Refenacin

Ngalan sa Kemikal:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

SMILES Code:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi Code:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan).

Deskripsyon:

In Vitro: Ang Kis sa revefenacin mao ang 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, ug 6.7 nM sa mga tawo nga M1, M2, M3, M4 ug M5 nga mga receptor, matag usa. Sa usa ka functional assay, ang revefenacin gipakita nga usa ka functional antagonist nga adunay inhibition constants susama sa paggapos sa Ki's. Gipugngan usab sa Revefenacin ang agonist-induced contraction sa guinea pig nga nahimulag nga tracheal ring nga preparasyon nga adunay affinity nga 0.1 nM, susama sa gisukod nga M3 biding Ki[1]. Sa Vivo: Sa anesthetized nga mga iro, ang revefenacin, uban sa tiotropium ug glycopyrronium, nagpatunghag padayon nga pagpugong sa acetylcholine-induced bronchoconstriction hangtod sa 24 ka oras. Sa anesthetized nga mga ilaga, ang inhaled revefenacin nagpakita sa dose-dependent nga 24-oras nga bronchoprotection batok sa methacholine-induced bronchoconstriction. Ang gibanabana nga 24-oras nga potency mao ang 45.0 µg/mL ug ang bronchoprotective potencies gipadayon human sa 7 ka adlaw sa kausa-adlaw nga dosis [2].

Target: mAChR