| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 Güclü və Seçici SOS1::KRAS İnhibitorudur (IC50=5 nM), KRAS tərəfindən idarə olunan şişlərin müalicəsi üçün yeni yanaşma açır. BI 3406 selektiv olaraq SOS1-ə bağlanır və KRAS mutasiyasından asılı olmayaraq KRAS ilə qarşılıqlı əlaqəni bloklayır. BI 3406 RAS GTP və pERK azalmasına səbəb olur və tipik KRAS mutasiyalarının əksəriyyətini (yəni G12D, G12V, G13D və s.) daşıyan KRAS mutasiyaya uğramış hüceyrə xətlərinin hüceyrə artımını maneə törədir. BI 3406, şiş daşıyan siçanlara şifahi olaraq tətbiq edildikdə, MEK1 inhibisyonu ilə birləşdirildikdə reqressiyaya çevrilə bilən dozadan asılı şiş statik təsirinə səbəb olur. |
