CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 inhibitor 10 apoptoz siqnalını tənzimləyən kinaz 1-in (ASK1) şifahi olaraq bioavailable inhibitorudur. O, ASK2 üzərində ASK1, eləcə də MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ və B-RAF üçün seçicidir. O, konsentrasiyadan asılı olaraq INS-1 pankreas β hüceyrələrində JNK və p38 fosforlaşmasında streptozotosinin səbəb olduğu artımları maneə törədir. |
CPD100607 | K811 | K811, amiotrofik yanal sklerozun siçan modelində sağ qalma müddətini uzadan ASK1 spesifik inhibitorudur. K811 yüksək ASK1 ifadəsi olan hüceyrə xətlərində və HER2 həddindən artıq ifadə edən GC hüceyrələrində hüceyrə proliferasiyasının qarşısını effektiv şəkildə aldı. K811 ilə müalicə proliferasiya markerlərini aşağı tənzimləməklə ksenograft şişlərinin ölçülərini azaldır. |
CPD100606 | K812 | K812, amiotrofik yanal sklerozun siçan modelində sağ qalma müddətini uzatmaq üçün kəşf edilmiş ASK1-ə xas inhibitordur. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A güclü və selektiv ASK1 inhibitorudur (IC50 = 93 nM). O, becərilmiş siçan astrositlərində LPS-induksiya etdiyi ASK1 və p38 fosforlaşmasını bloklayır və siçan EAE modelində neyroiltihabın qarşısını alır. MSC 2032964A şifahi olaraq biomənimsənilir və beyinə nüfuz edir. |
CPD100604 | Selonsertib | GS-4997 kimi də tanınan Selonsertib, potensial antiinflamatuar, antineoplastik və anti-fibrotik fəaliyyətlərə malik apoptoz siqnalını tənzimləyən kinaz 1-in (ASK1) şifahi olaraq bioavailable inhibitorudur. GS-4997 ATP-rəqabətli şəkildə ASK1-in katalitik kinaz sahəsini hədəfləyir və ona bağlanır, bununla da onun fosforlaşmasının və aktivləşməsinin qarşısını alır. GS-4997 iltihablı sitokinlərin istehsalının qarşısını alır, fibrozda iştirak edən genlərin ifadəsini aşağı tənzimləyir, həddindən artıq apoptozu boğur və hüceyrə proliferasiyasını maneə törədir. |