| CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS Inhibitor I kimi də tanınan MDK36122, Prostaqlandin D Sintazasının (hematopoetik tipli) İnhibitorudur. MDK36122-nin kod adı yoxdur və CAS#1033836-12-2 var. Rahat ünsiyyət üçün ad üçün son 5 rəqəm istifadə edilmişdir. MDK36122, L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 və 5-LOX ilə əlaqəli insan fermentlərinə qarşı az aktivliklə HPGDS-ni (ferment və hüceyrə analizlərində müvafiq olaraq IC50s = 0,7 və 32 nM) selektiv şəkildə bloklayır. |
| CPD100602 | Tepoxalin | ORF-20485 kimi tanınan Tepoxalin; RWJ-20485; astma, osteoartrit (OA) müalicəsi üçün potensial olaraq 5-lipoksigenaz inhibitorudur. Tepoxalin, cari təsdiq edilmiş tövsiyə olunan dozada itlərdə COX-1, COX-2 və 5-LOX-a qarşı in vivo inhibitor fəaliyyətə malikdir. Tepoxalin siçovullarda abdominal şüalanma nəticəsində yaranan iltihabı və mikrovaskulyar disfunksiyanı maneə törədir. Tepoxalin WEHI 164 hüceyrələrində şiş nekrozu faktorunun alfa-induksiya etdiyi apoptozu zəiflətməkdə antioksidant olan pirrolidin ditiokarbamatın aktivliyini artırır. |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 kimi də tanınan Tenidap, Pfizer tərəfindən revmatoid artrit üçün perspektivli potensial müalicə kimi inkişaf etdirilməkdə olan COX/5-LOX inhibitoru və sitokin modulyasiya edən antiinflamatuar dərman namizədidir, lakin Pfizer marketinqin təsdiqi rədd edildikdən sonra inkişafı dayandırdı. 1996-cı ildə FDA tərəfindən qaraciyər və böyrək toksikiliyi səbəbiylə oksidləşdirici zədələnməyə səbəb olan tiofen hissəsi olan dərmanın metabolitlərinə aid edilmişdir. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 iltihab və ağrıda təsirli yeni, güclü və selektiv qeyri-redoks 5-lipoksigenaz inhibitorudur. PF-4191834 ferment və hüceyrə əsaslı analizlərdə, eləcə də kəskin iltihabın siçovul modelində yaxşı potensial nümayiş etdirir. Ferment analizinin nəticələri göstərir ki, PF-4191834 IC(50) = 229 +/- 20 nM olan güclü 5-LOX inhibitorudur. Bundan əlavə, 12-LOX və 15-LOX üzərində 5-LOX üçün təxminən 300 qat seçicilik nümayiş etdirdi və siklooksigenaza fermentlərinə qarşı heç bir fəaliyyət göstərmədi. Bundan əlavə, PF-4191834 IC(80) = 370 +/- 20 nM ilə insan qan hüceyrələrində 5-LOX-u inhibə edir. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 kimi tanınan MK-886, lökotrien antaqonistidir. O, bunu 5-lipoksigenazı aktivləşdirən proteini (FLAP) bloklamaqla, beləliklə, 5-lipoksigenazanı (5-LOX) inhibə etməklə həyata keçirə bilər və aterosklerozun müalicəsində kömək edə bilər. MK-886 siklooksigenaza-1 fəaliyyətini maneə törədir və trombositlərin yığılmasını maneə törədir. MK-886 hiperisinlə fotodinamik terapiyadan sonra hüceyrə siklində dəyişikliklərə səbəb olur və apoptozu artırır. MK-886 şiş nekrozu faktoru-alfa səbəb olduğu diferensiallaşma və apoptozu gücləndirir. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 həm in vitro, həm də bir sıra in vivo modellərdə 5-LO reaksiyasının güclü inhibitorudur. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 və MLN-977 kimi də tanınan CMI-977, leykotrienlərin istehsalına müdaxilə edən güclü 5-lipoksigenaz inhibitorudur və hazırda xroniki astmanın müalicəsi üçün hazırlanır. CMI-977, bronxial astmanın tətiklənməsində əsas rol oynayan lökotrienlərin əmələ gəlməsini maneə törətmək üçün 5-lipoksigenaz (5-LO) hüceyrə iltihabı yolunu maneə törədir. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoksigenazanın (5-LO) şifahi olaraq aktiv inhibitorudur. CJ-13610 lökotrien B4-ün biosintezini maneə törədir və makrofaqlarda IL-6 mRNT ifadəsini tənzimləyir. Preklinik ağrı modellərində effektivdir. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO aktivləşdirən protein (FLAP) inhibitorudur. |
