CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 güclü prenil transferaz inhibitorudur. AZD-3409 lonafarnibdən daha yüksək güc nümayiş etdirdi. AZD3409-un sitotoksikliyi üçün orta IC(50) müvafiq olaraq MEF hüceyrələrində 510, A549 hüceyrələrində 10,600 və MCF7 hüceyrələrində 6,170 olmuşdur. Bu hüceyrələrdə AZD3409-un FTase aktivliyi üçün IC(50) 3,0 ilə 14,2 nM arasında, lonafarnibin isə 0,26 ilə 31,3 nM arasında dəyişdi. AZD3409 geranilgeranilasiyadan daha yüksək dərəcədə farnesilasiyanı inhibə edir. Həm farnesilasiyanın, həm də geranilgeranilasiyanın inhibisyonu preparatın antiproliferativ fəaliyyəti ilə əlaqələndirilə bilməz. AZD3409 gefitinibə davamlı döş karsinomasında aktiv ola bilər. |