Poziotinib
Məhsul təfərrüatı
Məhsul Teqləri
| Paket Ölçüsü | Mövcudluq | Qiymət (USD) |
| 1g | Stokda | 790 |
| Daha çox Ölçülər | Sitatlar alın | Sitatlar alın |
Kimyəvi adı:
1-(4-((4-((3,4-dikloro-2-fluorofenil)amino)-7-metoksikinazolin-6-il)oksi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on
SMILE kodu:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi Kodu:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27) ,28,29)
InChi Açarı:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Açar söz:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur
Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə qədər) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C
Təsvir:
Poziotinib vəhşi tipli EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M və EGFRL858M/T790 üçün müvafiq olaraq 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 və 2.2 nM IC50 dəyərləri ilə EGFR ailəsi kinazalarının güclü inhibitorudur. In vitro 30-dan çox EGFR kinazları üçün 100-1000 qatdan çox selektivliyə malikdir. Poziotinib vəhşi tipli və mutant EGFR kinazdan asılı ağciyər, döş və mədə xərçəngi hüceyrə xətlərinin böyüməsini maneə törədir (GI50s = 0,6-5,7 nM) və EGFR fosforlaşmasını inhibə edir və in vitro apoptozu induksiya edir. In vivo, poziotinib HCC827 kiçik hüceyrəli olmayan ağciyər xərçəngi siçan ksenograft modelində şiş ölçüsünü azaldır. Tərkibində poziotinib olan formulalar EGFR-mutant ağciyər adenokarsinomasının müalicəsi üçün klinik sınaqlarda araşdırılır.
Hədəf: EGFR
