EED226

Kimyəvi adı:

N-(furan-2-ilmetil)-8-(4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amin

SMILE kodu:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

InChi Kodu:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-11-20-21-16(15)22) 18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi Açarı:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

Açar söz:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur

Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C.

Təsvir:

EED226, geniş spektrli epigenetik və qeyri-epigenetik hədəflərə qarşı qiymətləndirilmiş EZH2 və EZH1-in yüksək güclü, effektiv və selektiv inhibitorudur. Hüceyrələrdə qlobal H3K27Me3 işarəsini güclü şəkildə azaldır və heterozigot Y641N mutasiyasını daşıyan hüceyrələrdə seçici olaraq hüceyrə öldürücü təsirlər nümayiş etdirir. EED226 Caco-2 hüceyrələrində A→B=3,0x10-6 sm/s-də ölçüldüyü kimi orta keçiriciliyə malikdir, axın nisbəti 7,6[1].

Hədəf: EED226