5-ሎ

ድመት # የምርት ስም መግለጫ
ሲፒዲ100603 MDK36122 MDK36122፣ እንዲሁም H-PGDS Inhibitor I በመባልም የሚታወቀው፣ የፕሮስጋንዲን ዲ ሲንታሴ (የደም መፍሰስ ዓይነት) አጋቾች ናቸው። MDK36122 ምንም ኮድ ስም የለውም፣ እና CAS # 1033836-12-2 አለው። የመጨረሻው ባለ 5-አሃዝ ለቀላል ግንኙነት ለስም ጥቅም ላይ ውሏል። MDK36122 HPGDSን (IC50s = 0.7 እና 32 nM ኢንዛይም እና ሴሉላር አሴይ በቅደም ተከተል) በተዛማጅ የሰው ኢንዛይሞች L-PGDS፣ mPGES፣ COX-1፣ COX-2 እና 5-LOX ላይ በትንሹ እንቅስቃሴን ገድቧል።
ሲፒዲ100602 ቴፖክሳሊን Tepoxalin, ORF-20485 በመባልም ይታወቃል; RWJ-20485; ለአስም ፣ ለአርትራይተስ (OA) ሕክምና የሚችል 5-lipoxygenase inhibitor ነው። ቴፖክሳሊን በ COX-1፣ COX-2 እና 5-LOX ላይ በውሻዎች ውስጥ በተፈቀደው የሚመከረው የመድኃኒት መጠን ላይ በሰውነት ውስጥ የሚገታ እንቅስቃሴ አለው።Tepoxalin በአይጦች ውስጥ በሆድ ውስጥ በሚከሰት የጨረር ጨረር ምክንያት የሚከሰተውን እብጠት እና ማይክሮቫስኩላር እንቅስቃሴን ይከላከላል። ቴፖክሳሊን በWEHI 164 ሕዋሳት ውስጥ የሚገኘውን የቲዩመር ኒክሮሲስ ፋክተር አልፋ አፖፕቶሲስን በማዳከም የአንድ አንቲኦክሲዳንት ፣ pyrrolidine dithiocarbamate እንቅስቃሴን ያሻሽላል።
ሲፒዲ100601 ቴንዳፕ ቴኒዳፕ፣ እንዲሁም ሲፒ-66248 በመባልም የሚታወቀው፣ የ COX/5-LOX አጋቾቹ እና ሳይቶኪን የሚቀይር ፀረ-ብግነት መድሀኒት እጩ ተወዳዳሪ ነው፣ በPfizer ለሩማቶይድ አርትራይተስ ተስፋ ሰጭ ህክምና ሆኖ በመገንባት ላይ የነበረ፣ ነገር ግን Pfizer የገቢያ ፈቃድ ውድቅ ከተደረገ በኋላ እድገቱን አቆመ። በኤፍዲኤ እ.ኤ.አ. በ 1996 በጉበት እና በኩላሊት መርዛማነት ምክንያት ፣ ይህም በቲዮፊን የመድኃኒት ሜታቦላይትስ ምክንያት ነው ። ኦክሳይድ ጉዳት ያደረሰው አካል.
ሲፒዲ100600 PF-4191834 PF-4191834 ልብ ወለድ, ኃይለኛ እና መራጭ ያልሆነ redox 5-lipoxygenase inhibitor በእብጠት እና በህመም ላይ ውጤታማ ነው. PF-4191834 በኤንዛይም እና በሴሎች ላይ የተመሰረቱ ምርመራዎች እንዲሁም በአይጥ እብጠት ሞዴል ውስጥ ጥሩ ጥንካሬን ያሳያል። የኢንዛይም ምርመራ ውጤቶች እንደሚያመለክቱት PF-4191834 ኃይለኛ 5-LOX inhibitor ነው, ከ IC (50) = 229 +/- 20 nM ጋር. በተጨማሪም፣ ለ 5-LOX በ12-LOX እና 15-LOX በግምት 300-fold selectivity አሳይቷል እና ወደ cyclooxygenase ኢንዛይሞች ምንም አይነት እንቅስቃሴ አያሳይም። በተጨማሪም PF-4191834 በሰው የደም ሴሎች ውስጥ 5-LOX ን ይከላከላል, በ IC (80) = 370 +/- 20 nM.
ሲፒዲ100599 MK-886 MK-886፣ L 663536 በመባልም ይታወቃል፣ የሉኪዮትሪን ተቃዋሚ ነው። ይህንንም ባለ 5-lipoxygenase activating ፕሮቲን (FLAP) በመዝጋት 5-lipoxygenase (5-LOX) በመከልከል እና አተሮስስክሌሮሲስን ለማከም ሊረዳ ይችላል። MK-886 cyclooxygenase-1 እንቅስቃሴን ይከለክላል እና የፕሌትሌት ስብስብን ያስወግዳል። MK-886 በሴል ዑደት ውስጥ ለውጦችን ያመጣል እና ከሃይፐርሲን ጋር የፎቶዳይናሚክ ሕክምና ከተደረገ በኋላ አፖፕቶሲስን ይጨምራል. MK-886 ዕጢ ኒክሮሲስ ፋክተር-አልፋ-የተፈጠረ ልዩነት እና አፖፕቶሲስን ያሻሽላል።
ሲፒዲ100598 L-691816 L 691816 የ 5-LO ምላሽን በብልቃጥ ውስጥም ሆነ በተለያዩ የ Vivo ሞዴሎች ውስጥ ኃይለኛ መከላከያ ነው።
ሲፒዲ100597 CMI-977 CMI-977፣ LPD-977 እና MLN-977 በመባልም የሚታወቁት 5-lipoxygenase inhibitor በሉኪዮትሪን ምርት ውስጥ ጣልቃ የሚገባ እና በአሁኑ ጊዜ ሥር የሰደደ የአስም በሽታን ለማከም እየተሰራ ነው። CMI-977 የ 5-lipoxygenase (5-LO) ሴሉላር ብግነት መንገድን ይከለክላል የሌኪዮቴሪያን መፈጠርን ለመግታት, ይህም በብሮንካይተስ አስም ውስጥ ቁልፍ ሚና ይጫወታል.
ሲፒዲ100596 ሲጄ-13610 CJ-13610 በአፍ የሚሠራ የ 5-lipoxygenase (5-LO) ተከላካይ ነው። CJ-13610 የ leukotriene B4 ባዮሲንተሲስን ይከለክላል እና የ IL-6 mRNA መግለጫን በማክሮፋጅስ ውስጥ ይቆጣጠራል። በቅድመ-ክሊኒካዊ የህመም ሞዴሎች ውስጥ ውጤታማ ነው.
ሲፒዲ100595 BRP-7 BRP-7 5-LO activating protein (FLAP) አጋቾች ነው።
እ.ኤ.አ

ያግኙን

ጥያቄ

የቅርብ ጊዜ ዜናዎች

  • በ2018 በፋርማሲዩቲካል ምርምር ውስጥ ያሉ 7ቱ አዝማሚያዎች

    በፋርማሲዩቲካል ምርምር ውስጥ ከፍተኛ 7 አዝማሚያዎች እኔ...

    ፈታኝ በሆነ የኢኮኖሚ እና የቴክኖሎጂ አከባቢ ውስጥ ለመወዳደር በየጊዜው እየጨመረ የሚሄደው ጫና ውስጥ በመሆናቸው፣ የፋርማሲዩቲካል እና የባዮቴክ ኩባንያዎች ወደፊት ለመቀጠል በR&D ፕሮግራሞቻቸው ላይ ያለማቋረጥ ማደስ አለባቸው።

  • ARS-1620፡ ተስፋ ሰጪ አዲስ ለKRAS-mutant cancers አጋቾች

    ARS-1620፡ ተስፋ ሰጪ አዲስ መከላከያ ለኬ...

    በሴል ውስጥ የታተመ ጥናት እንደሚያሳየው ተመራማሪዎች በአይጦች ውስጥ የዕጢ ማገገምን የሚያስከትል ARS-1602 የተባለ ልዩ ለ KRASG12C ልዩ መከላከያ ፈጥረዋል. "ይህ ጥናት የሚውቴሽን KRAS ሊሆን እንደሚችል በ Vivo ማስረጃ ያቀርባል ...

  • AstraZeneca ለኦንኮሎጂ መድሃኒቶች የቁጥጥር ማበረታቻ ይቀበላል

    AstraZeneca የቁጥጥር ማበረታቻ ይቀበላል ለ...

    የአሜሪካ እና የአውሮፓ ተቆጣጣሪዎች ለመድኃኒቶቹ የቁጥጥር ማቅረቢያዎችን ከተቀበሉ በኋላ አስትራዜኔካ ማክሰኞ ማክሰኞ ለኦንኮሎጂ ፖርትፎሊዮ ድርብ ማበረታቻ አግኝቷል። ይህም ለእነዚህ መድሃኒቶች ተቀባይነት ለማግኘት የመጀመሪያው እርምጃ ነው። ...

WhatsApp የመስመር ላይ ውይይት!