PRN1008

የኬሚካል ስም

(ኤስ) -2- (3- (4-አሚኖ-3- (2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) piperidine-1-carbonyl)-4 -ሜቲል-4- (4- (oxetan-3-yl) piperazin-1-yl) pent-2-enenitrile

የፈገግታ ኮድ፡-

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C))(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3፣(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

ቁልፍ ቃል፡

PRN1008፣ PRN-1008፣ PRN 1008,1575596-29-0

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

PRN1008 ኃይለኛ ፣ መራጭ እና ሊቀለበስ የሚችል የ BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM)) በ Vivo ውስጥ የተራዘመ የፒዲ ተፅእኖዎች ያለው ነው። PRN1008 በሰዎች ላይ ነጠላ እና 10 ቀን ከተወሰደ በኋላ ደህንነቱ የተጠበቀ እና በደንብ የታገዘ ነበር። ከተወሰደ በኋላ > 90% የመኖርያ ቦታን ለማግኘት የመድሃኒት መጠን መውሰድ ወጥነት ያለው እና ረዘም ላለ ጊዜ የታለመ መኖርን ያስከትላል። በየቀኑ ≥300mg መጠን ያለው የ BTK ዒላማ ሽፋን በአርትራይተስ አይጥ ሞዴል ውስጥ በትርጉም ጥናቶች ላይ በመመርኮዝ የሕክምና ደረጃዎች ላይ ደርሷል። እነዚህ መረጃዎች የ PRN1008 እድገትን እንደ የሩማቶይድ አርትራይተስ እንደ ሕክምና ወኪል ይደግፋሉ።

ዓላማ፡ BTK