PQR530

የኬሚካል ስም

(ኤስ) -4- (difluoromethyl) -5- (4- (3-ሜቲልሞፎሊኖ) -6-ሞርፎሊኖ-1,3,5-triazin-2-yl) ፒሪዲን-2-አሚን

የፈገግታ ኮድ፡-

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-ኤን

ቁልፍ ቃል፡

PQR530፣ PQR-530፣ PQR 530፣ 1927857-61-1

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

PQR530 በጣም ኃይለኛ ባለሁለት ፓን-PI3K/mTORC1/2 አጋቾች ነው። PQR530 ፕሮቲን ኪናሴ ቢ (PKB፣ pSer473) እና ራይቦሶማል ፕሮቲን S6 (pS6፣ pSer235/236) ፎስፈረስየሌሽን ከ IC50 እሴቶች 0.07 µM ከልክሏል። PQR530 በሰፊ የ kinases ፓነል ላይ እጅግ በጣም ጥሩ የሆነ ምርጫን አሳይቷል፣ እንዲሁም እጅግ በጣም ጥሩ የመመረጥ ችሎታ ከሌላው ተቀባይ ተቀባይ ኢንዛይሞች እና ion ቻናሎች ጋር። ከዚህም በላይ PQR530 የካንሰር ሕዋስ እድገትን ለመከላከል በ 44 የካንሰር ሴል መስመሮች (NTRC OncolinesTM) ውስጥ ያለውን አቅም አሳይቷል (ለ GI50 የ 426 nM አማካይ ዋጋ). የPQR530 በአፍ በአይጦች ላይ መተግበር በተመጣጣኝ መጠን የተመጣጠነ PK አስገኝቷል እና ጥሩ የአፍ ባዮአቪላይዜሽን እና እጅግ በጣም ጥሩ የአንጎል ውስጥ መግባትን አሳይቷል።

ዒላማ፡ PI3K/mTOR