ናዛርቲኒብ; EGF816; NVS-816

የኬሚካል ስም

(R,E)-N-(7-ክሎሮ-1- (1- (4- (dimethylamino) ግን-2-enoyl) azepan-3-yl)-1H-benzo[d] imidazol-2-yl)- 2-ሜቲሊሶኒኮቲናሚድ

የፈገግታ ኮድ፡-

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

ቁልፍ ቃል፡

ናዛርቲኒብ፣ EGF816፣ EGF-816፣ EGF 816፣ NVS-816፣ 1508250-71-2

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)

መግለጫ፡-

ናዛርቲኒብ፣ እንዲሁም EGF816 እና NVS-816 በመባልም የሚታወቁት፣ በአፍ የሚገኝ፣ የማይቀለበስ፣ የሶስተኛ-ትውልድ፣ የ mutant-selective epidermal growth factor receptor (EGFR) አጋቾች፣ እምቅ አንቲዮፕላስቲክ እንቅስቃሴ ያለው ነው። EGF816 የ T790M EGFR ሚውታንትን ጨምሮ የ EGFR የሚውቴሽን ዓይነቶችን እንቅስቃሴ በጥምረት ያገናኛል እና ይከለክላል፣በዚህም EGFR-መካከለኛ ምልክትን ይከላከላል። ይህ ሁለቱም የሕዋስ ሞትን ሊያመጣ ይችላል እና በ EGFR-overexpressing tumor ሕዋሳት ውስጥ የእጢ እድገትን ሊገታ ይችላል። EGF816 በተሻለ ሁኔታ T790Mን ጨምሮ የተቀየረ የ EGFR ዓይነቶችን ይከለክላል ፣ በሁለተኛ ደረጃ የተገኘ የመቋቋም ሚውቴሽን ፣ እና ከሌሎች EGFR ታይሮሲን ኪናሴስ አጋቾች ጋር ሲወዳደር በቲ790M መካከለኛ የመቋቋም ችሎታ ባለው ዕጢዎች ላይ የሕክምና ጥቅሞች ሊኖሩት ይችላል።

ዒላማ: EGFR