ፖዚዮቲኒብ

የኬሚካል ስም

1- (4- ((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl) oxy) piperidin-1-yl) prop-2-en-1-አንድ

የፈገግታ ኮድ፡-

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=ኦ

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27) ,28,29)

የኢንቺ ቁልፍ፡

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-ኤን

ቁልፍ ቃል፡

ፖዚዮቲኒብ፣ HM-781-36፣ HM-781-36B፣NOV-1201፣NOV-120101፣ 1092364-38-9

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)

መግለጫ፡-

ፖዚዮቲኒብ የ EGFR ቤተሰብ ኪናሴስ IC50 እሴቶች 3.2፣ 5.3፣ 23.5፣ 4.2 እና 2.2 nM የዱር-አይነት EGFR፣ HER2፣ HER4፣ EGFRT790M እና EGFRL858R/T790M ያላቸው ኃይለኛ አጋቾች ነው። ለ EGFR kinases ከ 100 እስከ 1,000 እጥፍ የሚበልጥ የመምረጥ ችሎታ አለው ከ 30 ሌላ የተፈተነ ኪናስ በብልቃጥ ውስጥ። Poziotinib የዱር-አይነት እና የሚውቴሽን EGFR kinase-ጥገኛ የሳንባ፣ የጡት እና የጨጓራ ​​ካንሰር ሕዋስ (GI50s = 0.6-5.7 nM) እድገትን ይከለክላል እና EGFR phosphorylation ን ይከላከላል እና አፖፕቶሲስን በብልቃጥ ውስጥ ያነሳሳል። Vivo ውስጥ, poziotinib HCC827 ያልሆነ ትንሽ ሕዋስ የሳንባ ካንሰር መዳፊት xenograft ሞዴል ውስጥ ዕጢ መጠን ይቀንሳል. የ EGFR-mutant lung adenocarcinoma ሕክምናን ለማግኘት ፖዚዮቲኒብ የያዙ ቀመሮች በክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ በምርመራ ላይ ናቸው።

ዒላማ: EGFR