BLU-285

የኬሚካል ስም

(ኤስ) -1- (4-fluorophenyl) -1- (2- (4---6----ሜቲኤል-1H-pyrazol-4-yl) pyrrolo [2,1-f] [1,2,4] ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl) etan-1-አሚን

የፈገግታ ኮድ፡-

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@)) N3)=C2)=C1

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35(36-9-7-35) 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H፣ 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

ቁልፍ ቃል፡

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

አቫፕሪቲኒብ (BLU-285) በ KIT exon 17 mutant ኤንዛይም KIT D816V (IC50=0.27 nM) ላይ ባዮኬሚካል በብልቃጥ እንቅስቃሴ አሳይቷል። የ Avapritinib የተንቀሳቃሽ ስልክ እንቅስቃሴ በኪቲ D816 ሚውቴሽን የሚለካው በሰው ማስት ሴል ሉኪሚያ ሴል መስመር HMC1.2 እና P815 የመዳፊት mastocytoma ሴል መስመር በ IC50=4 እና 22 nM ውስጥ ባለው አውቶፎስፈረስላይዜሽን ነው። በ Kasumi-1 ሕዋሳት፣ በ(8;21) -አዎንታዊ የኤኤምኤል ሴል መስመር ከ KIT exon 17 N822K ሚውቴሽን ጋር፣ Avapritinib KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM)፣ የታችኛው ተፋሰስ ምልክት፣ እንዲሁም ሴሉላር መስፋፋትን (IC50=) በከፍተኛ ሁኔታ ይከላከላል። 75 nM) [1]።

ዒላማ: KIT